Definición
El grupo de progesterona Los ligandos del receptor incluyen agonistas puros, tales como progesterona, antagonistas puros y moduladores selectivos del receptor de progesterona (SPRM) con potencial agonista y antagonista.
Efectos
Progesterona antagonismo o agonismo de progesterona, según la sustancia y el tejido.
Mecanismo de acción
Vinculante al progesterona receptor.
Indicaciones y posibles indicaciones
Hasta la fecha, solo la mifepristona ha sido aprobada en muchos países Indicaciones ginecológicas:
- Aborto (mifepristona).
- Fibroma uterino (SPRM, antagonistas de la progesterona).
- La endometriosis (SPRM, antagonistas de la progesterona).
- Cáncer de mama (antagonistas de la progesterona).
- Libre de estrógenos anticoncepción (antagonistas de la progesterona).
Indicaciones no ginecológicas:
- Síndrome de Cushing
- Antagonismo de glucocorticoides (quemaduras, hipertensión dependiente de glucocorticoides, artritis, glaucoma, infecciones virales)
- La enfermedad de Alzheimer
- Depresión
- Tumor dependiente del receptor de esteroides (mama, ovario, próstata y endometrio, glioma y leiomiosarcoma).
Agentes
Agonistas de progesterona:
- Mifepristona (Mifegyne).
- Onapristona (no disponible comercialmente)
Moduladores selectivos del receptor de progesterona:
- Asoprisnil (no disponible comercialmente).
Efectos adversos
- Rupturas uterinas
- Fatiga
- Náuseas
- Anorexia
- Vómitos
- La pérdida de peso
- Perdida de libido
- Ginecomastia en hombres
- Erupción cutanea
- Cese del sangrado menstrual
- Sofocos
Lo que debe saber
Después del descubrimiento de mifepristona (antagonista de la progesterona), se buscaron sustancias que tuvieran propiedades antiglucocorticoides selectivas de órganos pero también progestágenos. Se crearon sustancias como SPRM que ya no tienen un efecto abortivo, cuyas propiedades antiglucocorticoides ya no son reconocibles y que, por otro lado, bloquean algunos efectos indeseables de las sustancias progestágenas. Estos incluyen propiedades promotoras del crecimiento en la glándula mamaria. epitelio. El descubrimiento de que los agonistas o antagonistas del receptor provocan diferentes cambios conformacionales en el receptor de progesterona, así como el hecho de que los cofactores y coactivadores que interactúan con el receptor inhiben o activan la transcripción génica, explica los efectos selectivos de tejido de los SPRM. La mifepristona no se encuentra entre los antagonistas puros de la progesterona: dependiendo de la célula, los coactivadores y la cascada de señalización, también puede producirse un efecto agonista. El sufijo "-isnil" se utiliza para distinguir los SPRM (asoprisnil) de los antagonistas de progesterona. Todos los antagonistas de la progesterona (mifepristona) tienen el sufijo "-pristona". Los antagonistas de la progesterona pueden bloquear el desarrollo folicular, la secreción de LH y la maduración endometrial, estos hechos dan a las sustancias el potencial de ser libres de estrógenos. anticonceptivos. Sin embargo, los antagonistas de la progesterona tienen una utilidad limitada como anticonceptivos debido a sus posibles efectos teratogénicos y / o embriotóxicos. Los SPRM no son bloqueadores de la secreción de LH efectivos, por lo que no pueden considerarse como anticonceptivos.
