Mesalazina: efectos, usos, efectos secundarios

Cómo actúa la mesalazina

Al igual que el ácido acetilsalicílico, la mesalazina inhibe diversas enzimas que producen hormonas tisulares proinflamatorias (prostaglandinas, leucotrienos, tromboxanos, etc.). De esta manera, las reacciones inflamatorias agudas (“recaídas”), como ocurren en las enfermedades inflamatorias intestinales crónicas (como la enfermedad de Crohn, la colitis ulcerosa), a menudo pueden atenuarse o suprimirse por completo.

Además, la mesalazina puede neutralizar las especies reactivas de oxígeno (ROS). Estos agresivos compuestos de oxígeno, también conocidos como “radicales libres”, suelen estar presentes en cantidades mayores durante los procesos inflamatorios y dañan el tejido. El hecho de que la mesalazina reduzca el riesgo de complicaciones tardías como el cáncer colorrectal en pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal puede deberse a esta capacidad para neutralizar las ROS.

La mesalazina también se conoce como ácido 5-aminosalicílico (5-ASA). Cuando una molécula de 5-ASA se une a una segunda, el ingrediente activo se llama olsalazina. La combinación de 5-ASA y sulfapiridina se llama sulfasalazina.

La olsalazina y la sulfasalazina se escinden primero por bacterias (“profármacos”) en el intestino grueso (colon). De esta forma, los fármacos actúan allí donde la inflamación es más fuerte.

Absorción, degradación y excreción.

Después de la ingestión o aplicación local (como supositorios o espuma rectal), aproximadamente del 20 al 30 por ciento del ingrediente activo se absorbe en el intestino y se inactiva en la mucosa intestinal o el hígado. El producto de degradación ineficaz se excreta en gran medida a través de la orina a través de los riñones.

¿Cuándo se usa mesalazina?

Mesalazina está aprobada para el tratamiento de:

  • Enfermedad de Crohn
  • colitis ulcerosa
  • inflamación rectal (proctitis)
  • Proctosigmoitis (cuando la inflamación se extiende a la última parte del colon, el colon sigmoide)
  • Complicaciones de las hemorroides

Fuera del alcance de la aprobación (“uso no indicado en la etiqueta”), el ingrediente activo también se usa para tratar otras enfermedades inflamatorias intestinales crónicas menos comunes.

En las recaídas agudas, el tratamiento se administra durante un período breve hasta que mejore. Para prevenir recaídas, el ingrediente activo también se puede tomar durante un período de tiempo más largo.

Cómo se usa la mesalazina

El ingrediente activo antiinflamatorio se utiliza en diferentes formas de dosificación según el tipo de enfermedad. Si, como suele ocurrir en la colitis ulcerosa, el recto y la zona rectal se ven más afectados por la inflamación, la mesalazina se puede utilizar en forma de supositorios, espuma rectal y clysms (solución para enema).

Dependiendo de la enfermedad y su estadio, se toman diferentes dosis. Son habituales de dos a cuatro gramos de mesalazina distribuidos en varias dosis individuales a lo largo del día. Si es necesario, también se utilizan en combinación diferentes formas de dosificación.

En casos graves, a menudo se prescribe además un glucocorticoide potente (“cortisona”) para los episodios agudos.

¿Cuáles son los efectos secundarios de la mesalazina?

En general, el tratamiento con mesalazina tiene bastantes pocos efectos secundarios. Los efectos secundarios más comunes son dolor de cabeza, presión arterial alta, dolor abdominal, indigestión, enzimas hepáticas alteradas, erupción cutánea, picazón, dolor muscular y articular, fiebre y debilidad.

Cuando se usa como sulfasalazina, pueden ocurrir otros efectos secundarios debido al contenido de sulfapiridina, como una disminución en el recuento de espermatozoides (reversible) o, raramente, agranulocitosis (disminución de los granulocitos, un subgrupo de glóbulos blancos).

¿Qué se debe considerar al usar mesalazina?

Black Latte contraindicaciones

Mesalazina no debe utilizarse en:

  • hipersensibilidad a los salicilatos
  • disfunción hepática o renal grave

Interacciones

Los efectos inmunosupresores de los inmunosupresores como la azatioprina y la mercaptopurina pueden aumentar cuando estos medicamentos se combinan con mesalazina.

Además, los efectos perjudiciales para los riñones de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE como ibuprofeno, diclofenaco, ácido acetilsalicílico) y los inmunosupresores (como azatioprina y metotrexato = MTX) pueden aumentar si también se toma mesalazina simultáneamente o inmediatamente.

El uso concomitante con agentes que aumentan el pH gástrico (como inhibidores de la bomba de protones, bloqueadores H2, antiácidos) puede disminuir la liberación de mesalazina en tabletas o gránulos (en formas de dosificación oral).

Limitación de edad

El medicamento puede usarse en niños de seis años de edad y pacientes mayores sin insuficiencia renal.

Embarazo y lactancia

La mesalazina es un fármaco que también ha sido bien probado durante el embarazo. Por tanto, el principio activo es uno de los fármacos de elección en el tratamiento de las enfermedades inflamatorias intestinales crónicas.

Durante la lactancia, sólo trazas de mesalazina pasan a la leche materna, incluso en dosis orales muy altas. Por este motivo, la mesalazina también es uno de los fármacos de elección para las enfermedades inflamatorias intestinales crónicas durante el periodo de lactancia.

Cómo obtener medicamentos que contienen mesalazina

¿Desde cuándo se conoce la mesalazina?

Ya en los años 1950 se utilizaban principios activos como la sulfasalazina contra las enfermedades inflamatorias intestinales crónicas, liberando mesalazina localmente en el intestino. Después de comprobar que el efecto principal se debía a la mesalazina, ésta también se utilizó individualmente en una forma farmacéutica adecuada.

Como resultado, también mejoró significativamente el perfil de efectos secundarios del ingrediente activo. Hoy en día existen en el mercado alemán numerosos preparados con el ingrediente activo mesalazina.