Cómo funciona el fluconazol
El fluconazol es un agente antifúngico (antimicótico) del grupo de los azoles. Bloquea una enzima que es vital para los hongos.
El colesterol suele mencionarse sólo en un contexto negativo: como una grasa en la sangre que puede "obstruir" los vasos. Sin embargo, en determinadas cantidades, el colesterol es esencial para el cuerpo humano. Entre otras cosas, es un componente importante de la membrana celular. Sin colesterol y, por tanto, sin una membrana funcional, las células del cuerpo no podrían realizar muchas tareas.
La membrana de las células fúngicas contiene un componente estructural que está estructuralmente relacionado con el colesterol pero no es idéntico a él: el ergosterol (también llamado ergosterol). Sin esta sustancia, la membrana del hongo pierde su estabilidad y el hongo ya no puede crecer.
Los antifúngicos azol como el fluconazol inhiben una enzima fúngica específica (lanosterol-14-alfa-desmetilasa) implicada en la producción de ergosterol. Esto ralentiza selectivamente el crecimiento del hongo. En este proceso, el fluconazol tiene un efecto inhibidor del crecimiento en algunos hongos (fungistático) e incluso un efecto letal en otros (fungicida).
Absorción, degradación y excreción.
El organismo lo descompone sólo en pequeña medida y se excreta en gran medida sin cambios por la orina. Aproximadamente 30 horas después de la ingestión, el nivel sanguíneo de fluconazol ha vuelto a disminuir a la mitad.
¿Cuándo se usa fluconazol?
El ingrediente activo fluconazol se usa para tratar infecciones por hongos. Los ejemplos incluyen la infestación de la mucosa oral, nasal y vaginal con la levadura Candida albicans (p. ej., aftas orales, aftas vaginales), infecciones cutáneas por hongos (dermatomicosis) e infestación de las meninges con Coccidioides immitis (coccidioidomicosis, también conocida como valle o fiebre del desierto).
La terapia con fluconazol también se puede administrar como medida de precaución para prevenir (re)infección por hongos en pacientes inmunocomprometidos. Estos serían, por ejemplo, pacientes trasplantados, pacientes con cáncer y pacientes con VIH.
El tratamiento suele administrarse durante un período de tiempo limitado, ya que no se puede descartar el desarrollo de resistencias en los hongos. Sin embargo, en casos individuales puede ser necesario un tratamiento permanente con fluconazol.
Cómo se usa fluconazol
Por lo general, se toma una dosis doble de fluconazol el primer día de tratamiento para lograr rápidamente una alta concentración de sustancia activa en el cuerpo.
En algunos casos, el ingrediente activo se administra directamente en una vena (por vía intravenosa). Para los niños y las personas que tienen problemas para tragar, el fluconazol está disponible en forma de jugo.
¿Cuáles son los efectos secundarios del fluconazol?
Una de cada diez a cien personas tratadas experimenta efectos secundarios como dolor de cabeza, dolor abdominal, náuseas, diarrea, vómitos, erupción cutánea y aumento de las enzimas hepáticas en la sangre.
Uno de cada cien a mil pacientes puede experimentar anemia, disminución del apetito, somnolencia, mareos, calambres, alteraciones sensoriales, estreñimiento y otros problemas digestivos, dolores musculares, fiebre, erupciones cutáneas y picazón.
¿Qué se debe considerar al tomar fluconazol?
Black Latte contraindicaciones
Fluconazol no debe ser tomado por:
- uso concomitante de terfenadina (medicamento antialérgico), si la dosis diaria de fluconazol es de 400 miligramos o más
- @ uso concomitante de fármacos que prolongan el llamado intervalo QT en el ECG y se degradan mediante la enzima CYP3A4 (p. ej., eritromicina, cisaprida, astemizol, pimozida y quinidina)
Interacciones
Los ejemplos incluyen el medicamento antialérgico terfenadina, pimozida (medicamento para la psicosis), antibióticos como la eritromicina y ciertos medicamentos para las arritmias cardíacas. Se debe evitar el uso concomitante o requiere ajuste de dosis.
También se recomienda precaución si se toman al mismo tiempo ciclosporina, sirolimus o tacrolimus (medicamentos utilizados para prevenir el rechazo de trasplantes). Estos agentes tienen un rango terapéutico estrecho (la sobredosis ocurre fácilmente).
También puede ser necesario ajustar la dosis en combinación con otros agentes.
- Antidepresivos como amitriptilina y nortriptilina.
- Anticoagulantes como warfarina y fenprocumón.
- Agentes antiepilépticos y anticonvulsivos como la carbamazepina y la fenitoína.
- Opioides como metadona, fentanilo y alfentanilo
- Medicamentos para el asma como la teofilina.
- Medicamentos hipolipemiantes en sangre como atorvastatina y simvastatina.
- analgésicos como celecoxib
- ciertos medicamentos contra el cáncer como olaparib
Restricción de edad
Si está indicado, se puede administrar fluconazol desde el nacimiento.
Embarazo y lactancia
El principio activo fluconazol pasa a la leche materna. Sin embargo, si se requiere tratamiento en las madres, la lactancia materna aún es posible.
Tanto durante el embarazo como durante la lactancia, se prefiere la terapia local con clotrimazol, miconazol o nistatina para la micosis vaginal (hongos vaginales).
Cómo obtener medicamentos con fluconazol
En Alemania, Austria y Suiza, los medicamentos con el ingrediente activo fluconazol están disponibles con receta médica en cualquier forma farmacéutica.
¿Desde cuándo se conoce el fluconazol?
Los agentes antifúngicos más nuevos del grupo de los azoles se desarrollaron alrededor de 1969. Un inconveniente importante de los primeros agentes de este grupo, como el clotrimazol, era que sólo podían administrarse por vía oral y no mediante inyección.
Por este motivo, en 1978 se desarrolló el ketoconazol, que podía administrarse mediante inyección pero era muy tóxico para el hígado. Basándose en su estructura, se desarrolló un nuevo fármaco antifúngico: recibió el nombre de fluconazol. Fue muy eficaz y bien tolerado tanto por vía oral como por inyección. En 1990, finalmente se concedió la aprobación regulatoria al fluconazol.
