¿Cómo actúa el donepezilo?
El donepezilo es un fármaco contra la demencia. La forma más común de demencia es la enfermedad de Alzheimer. En esta enfermedad, las células nerviosas (neuronas) del cerebro mueren gradualmente. En la mayoría de los casos, una gran cantidad de neuronas ya han muerto antes de que aparezcan los primeros síntomas y se descubra la enfermedad.
Para comunicarse con otras neuronas, una célula nerviosa puede secretar sustancias mensajeras (neurotransmisores). Estos transmiten su señal acoplándose en sitios de acoplamiento especiales (receptores) en la membrana de las células nerviosas vecinas.
Uno de los mensajeros nerviosos más importantes implicados en la memoria, la retención y el recuerdo es la acetilcolina. Al igual que los otros neurotransmisores, actúa acoplándose a sus receptores en la membrana de otras células nerviosas. Luego, una enzima (acetilcolinesterasa) escinde la acetilcolina en acetato y colina, que ya no actúan en los receptores, terminando la señal. Los dos productos de la escisión se reabsorben en la primera célula nerviosa, se unen y luego pueden liberarse nuevamente según sea necesario.
Para aliviar los síntomas de la enfermedad de Alzheimer y mejorar el rendimiento de la memoria, el donepezilo se utiliza como inhibidor selectivo de la enzima acetilcolinesterasa. En otras palabras, inhibe la enzima, de modo que la acetilcolina permanece más tiempo en los receptores de las neuronas posteriores y su señal se vuelve, por así decirlo, más fuerte.
A pesar de la pérdida de células cerebrales, las células nerviosas restantes todavía pueden comunicarse con intensidad normal, lo que mejora la memoria y la capacidad de retención de los pacientes con Alzheimer. Esto permite retrasar el momento en que un paciente necesita atención.
Los estudios clínicos sobre el uso de donepezilo en la enfermedad de Alzheimer confirman la estabilización del rendimiento cognitivo (funciones humanas relacionadas con la percepción, el aprendizaje, la memoria, el pensamiento y el conocimiento) durante un período de al menos seis meses.
Absorción, degradación y excreción.
Después de la ingestión en forma de comprimido, donepezilo pasa a la sangre a través del intestino y desde allí cruza la barrera hematoencefálica hacia el sistema nervioso central. Allí ejerce su efecto.
¿Cuándo se usa donepezilo?
El donepezilo está aprobado para el tratamiento sintomático de la demencia de Alzheimer de leve a moderada.
Fuera de etiqueta, también se utiliza como fármaco paliativo para la demencia grave de Alzheimer.
Debe tomarse de forma continua para mantener su efecto. El efecto depende de la dosis, por lo que se busca la dosis más alta tolerada.
Cómo se usa donepezilo
El ingrediente activo se toma en forma de sal (clorhidrato de donepezilo), en forma de tabletas o tabletas para derretir (se disuelve en segundos en la boca). El tratamiento suele iniciarse con cinco miligramos de donepezilo una vez al día.
Después de un mes, el médico evaluará si la dosis es suficiente o es necesario aumentarla a diez miligramos de donepezilo al día. No se recomiendan dosis más altas.
La terapia solo debe administrarse si el paciente se encuentra en un centro de enfermería o tiene un cuidador que controla el uso de donepezilo por parte del paciente.
¿Cuáles son los efectos secundarios del donepezilo?
Más del diez por ciento de los tratados se quejan de diarrea, náuseas y dolor de cabeza. Estos efectos secundarios ocurren principalmente cuando la dosis se aumenta demasiado rápido.
Otros efectos secundarios comunes del donepezilo incluyen pérdida de apetito, comportamiento agresivo, agitación, mareos, insomnio, vómitos, indigestión, erupciones cutáneas, calambres musculares, incontinencia y fatiga.
Uno de cada cien a mil pacientes también puede experimentar convulsiones, ritmo cardíaco lento y hemorragia gastrointestinal como efectos secundarios.
¿Qué se debe tener en cuenta al tomar donepezilo?
Black Latte contraindicaciones
Donepezilo no debe tomarse en caso de hipersensibilidad conocida al principio activo.
Interacciones con la drogas
Dado que el donepezilo se descompone principalmente en el hígado mediante dos enzimas diferentes (citocromo P450 2D6 y 3A4) que también descomponen otros ingredientes activos, pueden ocurrir interacciones si estos agentes se administran en combinación.
Algunos ingredientes activos hacen que se produzcan más enzimas en el hígado, que luego descomponen el donepezilo más rápidamente. Esto reduce su eficacia. Esto se debe, por ejemplo, a los anticonvulsivos y agentes antiepilépticos (como fenitoína, carbamazepina, oxcarbazepina), al anestésico fenobarbital y también a algunos alimentos (como jengibre, ajo, regaliz).
Los pacientes con enfermedades respiratorias como asma o EPOC deben tomar donepezilo con precaución, ya que puede aumentar el riesgo de exacerbación aguda.
Si se toman regularmente medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE como AAS, ibuprofeno, diclofenaco) además de donepezilo, puede aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
Restricción de edad
No se recomienda el uso de donepezilo en niños y adolescentes menores de 18 años. De manera similar, los pacientes adultos con insuficiencia hepática grave no deben tomar donepezilo por falta de experiencia.
Embarazo y lactancia
Las mujeres embarazadas y en período de lactancia no deben tomar donepezilo porque no hay estudios disponibles sobre su seguridad o eficacia.
Recibir medicación con donepezilo
¿Desde cuándo se conoce el donepezilo?
El desarrollo del donepezilo comenzó en Japón en 1983. El ingrediente activo recibió su primera aprobación en los EE. UU. en 1996. Los genéricos que contienen el ingrediente activo donepezilo han estado en el mercado desde 2010.
