Cómo actúa el tacrolimús
El tacrolimus, como inmunosupresor, previene la liberación de citoquinas (proteínas especiales) en las células T, lo que inhibe la activación del sistema inmunológico.
La función del sistema inmunológico en el cuerpo humano está mediada principalmente por los glóbulos blancos que circulan en la sangre. Un subconjunto de estos leucocitos son las llamadas células T o linfocitos T.
Después de su formación en la médula ósea, estos migran a través del torrente sanguíneo hasta el timo (glándula detrás del esternón) para madurar. En el proceso, “aprenden” a distinguir las estructuras propias del cuerpo de las extrañas.
Estas estructuras extrañas pueden ser, por ejemplo, células del cuerpo que están infectadas con virus y, por tanto, portan proteínas extrañas en su superficie. Pero también los órganos humanos procedentes de otras personas (trasplantes de órganos) pueden ser reconocidos como extraños por las células inmunitarias.
Absorción, degradación y excreción.
Después de la ingestión de tacrolimus en forma de tableta, cápsula o bebida en suspensión, el ingrediente activo se absorbe en la sangre a través del tracto gastrointestinal. Los niveles sanguíneos más altos se producen después de una a tres horas.
De la dosis total ingerida, aproximadamente una cuarta parte llega al torrente sanguíneo principal, con grandes variaciones interindividuales. El fármaco ya se descompone parcialmente en la pared intestinal y, después de su absorción en la sangre, se descompone aún más en el hígado. Se forman al menos nueve metabolitos (producto intermedio del metabolismo).
La llamada vida media (el período de tiempo después del cual la mitad de la cantidad absorbida del ingrediente activo se excreta nuevamente) también varía mucho para el tacrolimus y es de alrededor de 43 horas, con un promedio de 16 horas en adultos con trasplante de riñón. La excreción se produce principalmente a través de la bilis en las heces.
¿Cuándo se utiliza tacrolimus?
Como pomada de tacrolimus, el ingrediente activo se utiliza como terapia de mantenimiento o para tratar un brote de eccema en pacientes con eccema atópico (neurodermatitis) en casos moderados y graves.
El tacrolimus generalmente se usa a largo plazo o de por vida. En el tratamiento externo del eczema atópico, la duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad.
Cómo se usa tacrolimus
Tacrolimus suele administrarse bajo supervisión médica al inicio del uso interno. En este proceso, el médico comprueba la absorción individual de tacrolimus en el organismo y mide los niveles sanguíneos del inmunosupresor durante unos días.
Tacrolimus se toma en ayunas una hora antes o dos o tres horas después de una comida con un vaso de agua. La ingesta simultánea de alimentos inhibe la absorción de tacrolimus en la sangre y puede limitar el efecto inmunosupresor.
La pomada de tacrolimus se debe aplicar dos veces al día al inicio del tratamiento. Después de una mejora significativa de los síntomas, se puede reducir la aplicación.
¿Cuáles son los efectos secundarios del tacrolimus?
Los efectos secundarios ocurren especialmente cuando se toma en forma de tableta, cápsula o bebida en suspensión. En la mayoría de los casos, el tratamiento con pomada de tacrolimus provoca como máximo irritación local y una mayor sensibilidad de las zonas cremadas a la luz solar.
Los siguientes efectos secundarios también son frecuentes: anemia, niveles bajos de electrolitos en la sangre, disminución del apetito, niveles elevados de lípidos en la sangre, confusión, ansiedad, pesadillas, depresión u otras enfermedades mentales, convulsiones, alteraciones sensoriales, dolor nervioso, alteraciones visuales, zumbidos. oídos, taquicardia, hemorragia, trastornos de la coagulación sanguínea con formación de coágulos, dificultad para respirar, tos, dolor de garganta, inflamación del tracto gastrointestinal, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, indigestión, inflamación del hígado, alteración de las enzimas hepáticas, sudoración, picazón, erupción cutánea y dolor muscular y articular.
¿A qué debo prestar atención mientras tomo tacrolimus?
Interacciones con la drogas
Dado que el nivel de tacrolimus en sangre es decisivo para la eficacia del inmunosupresor, no se debe cambiar el preparado durante el tratamiento. Por tanto, debe obtenerse siempre de la misma empresa.
Tacrolimus se metaboliza en el hígado mediante la enzima citocromo P450-3A4. Esto también metaboliza muchas otras sustancias activas. Por tanto, el uso concomitante puede provocar cambios en los niveles sanguíneos: algunos agentes pueden acelerar la degradación del tacrolimus, otros la retrasan, lo que puede tener un impacto importante en su eficacia.
La lista de estos medicamentos es extensa, por lo que se debe aclarar la ingesta con el médico o farmacéutico en cada caso individual y con cada nueva prescripción de medicamentos. Entre ellos se incluyen, por ejemplo, antibióticos, agentes antifúngicos, agentes para la infección por VIH y también remedios a base de hierbas como la hierba de San Juan.
Informe a su médico y farmacéutico que está tomando tacrolimus. Esto ayudará a evitar interacciones medicamentosas desde el principio.
Restricción de edad
La pomada de tacrolimus está aprobada para su uso en niños de dos años en adelante.
Embarazo y lactancia
El uso de tacrolimus durante el embarazo, porque, por un lado, los datos no son suficientes y, por otro lado, se han demostrado efectos peligrosos para el niño por el uso del fármaco inmunosupresor.
Sin embargo, no se debe cambiar a los pacientes que están estables con tacrolimus. En este caso, se podrá seguir prescribiendo tras una evaluación riesgo-beneficio en quienes deseen tener hijos y durante el embarazo.
Se permite la lactancia materna con tacrolimus.
La pomada de tacrolimus puede prescribirse durante el embarazo y la lactancia sólo si es claramente necesario debido a la falta de datos.
Cómo obtener medicación con tacrolimus
¿Desde cuándo se conoce el Tacrolimus?
El tacrolimus fue descubierto en 1987 en la bacteria del suelo Streptomyces tsukubaensis. Fue el segundo inmunosupresor altamente eficaz después de la rapamicina (también conocida como sirolimus), que se había descubierto anteriormente en 1975.
El medicamento fue aprobado por primera vez en los Estados Unidos en 1994 para el tratamiento de pacientes con trasplante de hígado y, más tarde, para receptores de otros órganos de donantes. En Alemania, el medicamento se aprobó por primera vez en 1998. Mientras tanto, en el mercado alemán existen numerosos genéricos que contienen tacrolimus.
