Cómo funciona el tamoxifeno
El tamoxifeno es el llamado modulador selectivo de los receptores de estrógenos (SERM). Esto significa que su efecto inhibidor de estrógenos es específico de células y tejidos.
El tamoxifeno inhibe el efecto de los estrógenos en el tejido mamario (antagonista) mientras que tiene un efecto agonista en el útero, los huesos o el metabolismo de los lípidos.
La hormona femenina endógena estrógeno (también conocida como estrógeno) no sólo determina el ciclo de una mujer, sino que también tiene otras funciones en el cuerpo. Entre otras cosas, fortalece los huesos (la falta de estrógenos puede provocar osteoporosis) y estimula el sistema inmunológico.
Cuando los estrógenos se liberan en el cuerpo, llegan al tejido diana a través del torrente sanguíneo. Una vez allí, influyen específicamente en la célula diana y pueden, entre otras cosas, estimular el crecimiento celular.
Si una célula tiene muchos sitios de acoplamiento (receptores) para los estrógenos, reacciona de manera especialmente sensible a la hormona. En una gran proporción de tumores de mama se encuentra un mayor número de receptores de estrógeno.
Las células ya degeneradas son estimuladas aún más para que crezcan y se dividan, es decir, se multipliquen, por el estrógeno natural, lo que hace que el tumor crezca sin control.
Absorción, descomposición y excreción.
Después de la ingestión, el principio activo se absorbe bien en el intestino y alcanza su nivel máximo en sangre al cabo de cuatro a siete horas. El metabolismo, que tiene lugar principalmente en el hígado, conduce a productos de degradación muchas veces más eficaces.
Luego se excretan principalmente en las heces, pero esto lleva algún tiempo. Se necesita aproximadamente una semana para que la mitad del principio activo se descomponga y se excrete.
¿Cuándo se usa el tamoxifeno?
El ingrediente activo tamoxifeno está aprobado para el tratamiento de tumores de mama hormonodependientes. Puede utilizarse como tratamiento de apoyo después del tratamiento primario del cáncer de mama o para el cáncer de mama que ya ha formado metástasis.
Generalmente se utiliza durante un período de tiempo más largo. Por ejemplo, si se usa tamoxifeno como adyuvante (para reducir el riesgo de recurrencia), generalmente se toma durante cinco a diez años.
Cómo se usa el tamoxifeno
El ingrediente activo se administra en forma de comprimidos. La dosis habitual de tamoxifeno es de veinte miligramos por día, pero puede aumentarse hasta cuarenta miligramos si es necesario. Se toma con las comidas para reducir los efectos indeseables como las náuseas.
¿Cuáles son los efectos secundarios del tamoxifeno?
Uno de cada cien a uno de cada diez pacientes experimenta somnolencia, dolores de cabeza, alteraciones visuales, vómitos, diarrea, estreñimiento, caída del cabello, reacciones de hipersensibilidad, dolores musculares, calambres en las pantorrillas, coágulos de sangre, anemia temporal y picazón en los genitales.
Otro efecto secundario puede ser un cambio en los valores de laboratorio (aumento de los niveles de lípidos en sangre, valores alterados de las enzimas hepáticas). Dado que el tamoxifeno tiene un efecto agonista de los estrógenos en el útero, puede favorecer la tasa de división celular allí y, por tanto, la formación de pólipos (crecimientos mucosos) o carcinomas.
¡Haga que un médico revise inmediatamente cualquier sangrado vaginal poco claro durante el tratamiento con tamoxifeno!
¿Qué debo tener en cuenta al tomar tamoxifeno?
Black Latte contraindicaciones
El tamoxifeno no debe tomarse durante el embarazo o la lactancia.
Interacciones
La terapia con tamoxifeno tiene como objetivo reducir el efecto del propio estrógeno del cuerpo. Un suministro adicional de estrógenos en forma de anticonceptivos hormonales (p. ej., “la píldora”) no tendría sentido y, por tanto, debería evitarse.
El tamoxifeno influye en la coagulación de la sangre al reducir el número de plaquetas. Si también se toman medicamentos anticoagulantes, el efecto anticoagulante puede aumentar.
El tamoxifeno se convierte en su forma más activa mediante determinadas enzimas hepáticas. Por tanto, los fármacos que inhiben o favorecen la actividad de estas enzimas pueden influir en el metabolismo y, por tanto, en la eficacia del fármaco contra el cáncer.
Por ejemplo, los antidepresivos del grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS, como paroxetina y fluoxetina) y el antidepresivo bupropión pueden reducir la eficacia del tamoxifeno mediante la inhibición enzimática. Por lo tanto, en la medida de lo posible, se debe evitar el uso simultáneo de estos medicamentos.
Restricción de edad
El tamoxifeno no está aprobado para niños y adolescentes menores de 18 años.
Embarazo y lactancia.
Como hay pocos datos disponibles sobre el uso de tamoxifeno durante el embarazo y la lactancia, no se debe tomar el principio activo durante este período. En estudios con animales, el uso de tamoxifeno causó daños al feto.
Cómo obtener medicamentos con tamoxifeno
Los preparados que contienen tamoxifeno se pueden adquirir con receta en farmacias de Alemania, Austria y Suiza.
¿Desde cuándo se conoce el tamoxifeno?
Ya a finales de los años 1950, las empresas farmacéuticas investigaban activamente los antiestrógenos (es decir, sustancias activas que inhiben el efecto de los estrógenos) para una anticoncepción eficaz. La Dra. Dora Richardson desarrolló el ingrediente activo tamoxifeno en 1966.
Como resultado, en 1971 se inició un ensayo clínico con tamoxifeno en el Hospital Christie de Manchester, una de las clínicas oncológicas más grandes de Europa. Debido a los resultados positivos del estudio, el tamoxifeno se comercializó en 1973 para el tratamiento del cáncer de mama en etapa avanzada.
Otros datos interesantes sobre el tamoxifeno
Los atletas masculinos abusan del tamoxifeno como agente dopante. Aumenta los niveles de testosterona, lo que estimula el crecimiento muscular. El tamoxifeno también previene un efecto secundario común de los esteroides anabólicos, los llamados "senos masculinos" (ginecomastia).
