Cómo funciona ticagrelor
El anticoagulante ticagrelor inhibe específicamente un determinado sitio de unión en la superficie de las plaquetas sanguíneas (trombocitos), el llamado receptor P2Y12 para ADP. Esto suprime la activación de más plaquetas y también una mayor "autoactivación" de las plaquetas. La combinación de ticagrelor con ácido acetilsalicílico (AAS) en la inhibición plaquetaria dual previene además la formación de tromboxanos, lo que reduce aún más la capacidad de coagulación de las plaquetas.
Cuando la sangre se escapa del sistema vascular del cuerpo, el cuerpo intenta detener la pérdida de sangre. Para ello, se activa la coagulación sanguínea. Hace que se formen coágulos precisamente en el sitio afectado para sellar la fuga. Las plaquetas, que constituyen el tercer tipo de células sanguíneas junto con los glóbulos rojos y blancos, tienen una función importante en este proceso.
La tarea de las plaquetas es detectar una fuga vascular y posteriormente iniciar la coagulación. Para ello, las plaquetas se adhieren al lugar lesionado con la ayuda de otras proteínas de la sangre y se activan, iniciando así todo para cerrar el vaso lo más rápido posible.
Si este proceso se ve alterado por diversos factores y puede activarse de forma demasiado sensible, se trata de un trastorno de la coagulación. En este caso, se pueden formar coágulos más grandes en vasos sanguíneos intactos. Estos pueden bloquear vasos importantes que irrigan el cerebro o el corazón, por ejemplo, con consecuencias como un derrame cerebral o un ataque cardíaco.
Para prevenir esto, se utilizan medicamentos que interfieren con el proceso de coagulación, por ejemplo, ticagrelor.
Absorción, degradación y excreción.
Después de la ingestión, aproximadamente un tercio del ticagrelor se absorbe desde el intestino al torrente sanguíneo, donde alcanza su nivel sanguíneo máximo después de una hora y media. El anticoagulante se convierte parcialmente en el hígado mediante el sistema enzimático del citocromo P450 en otro compuesto que también es eficaz.
Tanto el ticagrelor como su producto de conversión se excretan del organismo en pequeña medida por la orina, pero principalmente por las heces. Después de siete a ocho horas, el nivel sanguíneo de ticagrelor ha disminuido a aproximadamente la mitad de la dosis absorbida.
¿Cuándo se utiliza ticagrelor?
Ticagrelor está indicado en combinación con ácido acetilsalicílico (AAS) para la prevención de la formación de coágulos en pacientes adultos con:
- Síndrome coronario agudo (término colectivo para angina inestable, infarto de miocardio y muerte súbita cardíaca).
En la dosis más baja de 60 miligramos, ticagrelor se prescribe en combinación con AAS para la prevención de eventos aterotrombóticos en pacientes con infarto de miocardio conocido que ocurrió al menos 12 meses antes.
Ticagrelor debe tomarse a largo plazo para proporcionar una supresión sostenida de la formación de coágulos. La duración del tratamiento se determina individualmente y suele ser de un año.
Cómo se usa ticagrelor
Al inicio del tratamiento con ticagrelor se toman 180 miligramos del principio activo, seguidos de 90 miligramos dos veces al día a intervalos de unas doce horas. Se puede tomar con o sin comida.
Si el paciente tiene dificultad para tragar o es alimentado a través de una sonda estomacal, la tableta de ticagrelor se puede triturar y administrar suspendida en agua. Alternativamente, existen tabletas fundibles de ticagrelor que ya se disuelven en la boca.
Para el tratamiento de seguimiento en pacientes de alto riesgo después de un ataque cardíaco, se toman 60 miligramos de ticagrelor dos veces al día, con aproximadamente doce horas de diferencia.
Si olvida una dosis, no debe tomarla más tarde. En su lugar, simplemente tome la siguiente dosis a la hora habitual. ¡No tome dos dosis al mismo tiempo!
¿Cuáles son los efectos secundarios del ticagrelor?
Ocasionalmente, mareos, dolor de cabeza, sangrado en el cráneo, sangrado de los ojos, tos con sangre, vómitos de sangre, úlceras gastrointestinales, sangrado en la cavidad bucal, erupción cutánea, picazón, sangrado del tracto urinario y de la mucosa vaginal, y debilitamiento de la También se observa el sistema inmunológico.
¿Qué se debe tener en cuenta al tomar ticagrelor?
Black Latte contraindicaciones
Ticagrelor no debe ser tomado por:
- hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los demás ingredientes del medicamento
- sangrado activo
- antecedentes de sangrado dentro del cráneo (hemorragia intracraneal)
- disfunción hepática grave
- uso concomitante de inhibidores potentes de CYP3A4 (como claritromicina, itraconazol, ritonavir)
Interacciones con la drogas
Son posibles una variedad de interacciones de ticagrelor con otros medicamentos. Por ello, antes de iniciar el tratamiento se debe comprobar qué otros medicamentos está tomando el paciente.
El ticagrelor se descompone en el hígado mediante la enzima citocromo P450 3A4, que también descompone muchos otros ingredientes activos en el cuerpo. Algunos de estos agentes pueden inhibir la enzima, provocando que aumente el nivel sanguíneo de ticagrelor.
Por el contrario, algunas sustancias pueden aumentar la cantidad de la enzima citocromo P450 3A4, lo que aumenta la degradación del ticagrelor. Esto se aplica, por ejemplo, a los medicamentos para la epilepsia y las convulsiones (como fenitoína, carbamazepina, fenobarbital), algunos alimentos (como jengibre, ajo, regaliz) y el antidepresivo a base de hierbas hierba de San Juan.
Ticagrelor también puede afectar la descomposición de otros fármacos al inhibir ciertas proteínas. Por ejemplo, el anticoagulante puede aumentar la concentración de fármacos como digoxina (medicamento para el corazón), ciclosporina (para enfermedades autoinmunes y después de trasplantes de órganos), atorvastatina (medicamento para reducir el colesterol) y verapamilo (p. ej., para arritmias cardíacas).
Se recomienda una estrecha vigilancia al inicio del tratamiento con ticagrelor, especialmente para fármacos con un rango terapéutico estrecho. Estos fármacos son terapéuticamente eficaces sólo en un rango de dosis estrecho; cuando se aumenta la dosis, se produce rápidamente una sobredosis con los correspondientes efectos secundarios.
Restricción de edad
No se ha establecido la seguridad y eficacia de ticagrelor en niños y adolescentes menores de 18 años.
Embarazo y lactancia
En estudios en animales, ticagrelor y su metabolito activo pasaron a la leche materna. No se sabe si esto también ocurre en humanos. Por lo tanto, no se puede descartar un riesgo para el bebé si la madre lactante toma ticagrelor. Sobre la base de una evaluación de riesgos y beneficios, se debe tomar una decisión caso por caso sobre si se debe interrumpir la lactancia materna como medida de precaución o si se debe suspender el ticagrelor.
Cómo obtener medicamentos que contienen ticagrelor
Los preparados que contienen el principio activo ticagrelor requieren receta médica en Alemania, Austria y Suiza y, por lo tanto, sólo pueden adquirirse en farmacias con receta médica.
¿Desde cuándo se conoce el ticagrelor?
Ticagrelor fue desarrollado como el primer ingrediente activo que inhibe reversiblemente la activación plaquetaria por ADP. Se introdujo en el mercado europeo en 2011.
La novedad y el considerable beneficio adicional del ingrediente activo también fueron reconocidos en Alemania por el Comité Mixto Federal, que fija los precios fijos de los medicamentos en este país. Por este motivo, los preparados que contienen el principio activo ticagrelor son comparativamente caros, pero tienen la ventaja de que pueden reducir la mortalidad tras un infarto más que las terapias anteriores.
