Cómo funciona la simvastatina
La simvastatina es un fármaco hipolipemiante del grupo de las estatinas (también conocidas como inhibidores de la HMG-CoA reductasa). Actúa principalmente inhibiendo la enzima HMG-CoA reductasa, que es necesaria en el hígado para la formación de colesterol.
El cuerpo necesita colesterol, entre otras cosas, para transportar las grasas en la sangre. El cuerpo produce alrededor de dos tercios del colesterol que necesita en el propio hígado, mientras que un tercio lo obtiene de los alimentos.
Por lo tanto, si los niveles de colesterol son demasiado altos, es posible reducir la cantidad de colesterol que el cuerpo produce, pero a menudo también ayuda un cambio fundamental en la dieta. La producción de colesterol en el hígado es un proceso complejo.
Se produce eficazmente a partir de ácido acético activado, una sustancia que se encuentra a menudo en las células, mediante muchos pasos intermedios. Un paso importante y determinante de la velocidad en esta biosíntesis del colesterol depende de una enzima específica llamada “HMG-CoA reductasa”.
Es precisamente este paso el que la simvastatina inhibe: como resultado, su propia producción se reduce y los niveles de colesterol en la sangre disminuyen (especialmente los del colesterol LDL “malo”, mientras que los del colesterol HDL “bueno” a veces incluso aumentan). .
Absorción, descomposición y excreción.
La simvastatina se absorbe rápidamente después de la administración oral, pero sólo en pequeña medida, y el hígado la convierte en su forma activa. El efecto máximo de la simvastatina se produce aproximadamente una o dos horas después de la ingestión.
Como el cuerpo produce colesterol con mayor intensidad durante la noche, la simvastatina se suele tomar por la noche. La simvastatina metabolizada se excreta principalmente en las heces, sólo una pequeña cantidad se excreta en la orina.
¿Cuándo se usa simvastatina?
Simvastatina se utiliza principalmente para tratar los niveles elevados de colesterol en sangre (hipercolesterolemia). Antes de iniciar la terapia siempre se debe intentar normalizar los niveles de colesterol sin medicación, por ejemplo mediante una dieta saludable, ejercicio y pérdida de peso.
La simvastatina también está aprobada para la prevención de complicaciones cardiovasculares en pacientes con enfermedad coronaria (CHD) o con un mayor riesgo de enfermedad cardiovascular (como los pacientes con diabetes), independientemente del nivel de colesterol.
El tratamiento con estatinas como la simvastatina suele ser a largo plazo.
Cómo se usa la simvastatina
Simvastatina se toma en forma de comprimido una vez al día, por la noche. La dosis individual la determina el médico y se basa en el riesgo individual, pero suele oscilar entre cinco y 80 miligramos.
No deje de tomar el medicamento para reducir el colesterol sin autorización sólo porque no “siente” ningún efecto.
La simvastatina se combina a menudo con otros medicamentos, por ejemplo con el intercambiador aniónico colestiramina, también un fármaco para reducir el colesterol, o ezetimiba (inhibidor de la absorción del colesterol).
¿Cuáles son los efectos secundarios de la simvastatina?
Rara vez se producen efectos secundarios con el tratamiento con simvastatina. Éstas incluyen:
- Anemia, mareos, dolores de cabeza.
- Debilidad muscular, dolor, calambres (especialmente con dosis altas de simvastatina)
- Problemas gastrointestinales, sequedad de boca, trastornos del sueño y picazón.
El dolor muscular y las molestias durante el tratamiento con simvastatina son efectos secundarios graves. Haga que un médico los revise lo antes posible.
¿Qué se debe tener en cuenta al tomar simvastatina?
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Simvastatina no debe utilizarse en los siguientes casos
- enfermedad hepática activa o un aumento poco claro de los valores de enzimas hepáticas (transaminasas séricas)
- uso concomitante de inhibidores potentes de CYP3A4 (ver subsección “Interacciones”)
- uso concomitante de inhibidores potentes de la proteína de transporte OATP1B1 (ver subsección “Interacciones”)
- Mujeres embarazadas o lactantes
Interacciones
- Ciertos agentes contra las infecciones por hongos: ketoconazol, itraconazol, fluconazol, voriconazol.
- Inhibidores de proteasa: nelfinavir, boceprivir, telaprevir
- Antibióticos macrólidos: eritromicina, claritromicina, telitromicina.
- Inhibidores de OATP1B1: ciclosporina (inmunosupresor), gemfibrozilo (agente hipolipemiante), rifampicina (antibiótico)
Otros medicamentos que no se deben combinar debido a un posible aumento de los efectos secundarios de la simvastatina son:
- Danazol (hormona)
- Medicamentos para el corazón y bloqueadores de los canales de calcio (amiodarona, verapamilo, diltiazem, amlodipino)
También se debe evitar el jugo de toronja durante el tratamiento con simvastatina. Un solo vaso de zumo de pomelo por la mañana hace que los niveles de simvastatina sean el doble de lo habitual la noche siguiente; la posible consecuencia son efectos secundarios inesperados.
Restricción de edad
El tratamiento de niños y adolescentes (de 10 a 17 años) sólo se realiza en casos especiales y está sujeto a determinadas restricciones que serán aclaradas por el médico. No se ha investigado el uso en niños menores de diez años.
Embarazo y lactancia.
Las mujeres embarazadas y las madres lactantes no deben tomar simvastatina, ya que no se ha investigado la seguridad del tratamiento. En general, no existen desventajas para la madre si se interrumpe el tratamiento durante el embarazo y la lactancia.
Cómo obtener medicamentos con simvastatina
La simvastatina sólo está disponible con receta médica en Alemania, Austria y Suiza y puede obtenerse en farmacias.
¿Desde cuándo se conoce la simvastatina?
Después de que se dilucidara la biosíntesis del colesterol a principios de la década de 1950, rápidamente quedó claro que se podían producir fármacos eficaces contra los niveles altos de colesterol inhibiendo importantes enzimas clave.
El primer inhibidor de la enzima HMG-CoA reductasa, la mevastatina, se aisló de un hongo en Japón en 1976. Sin embargo, nunca llegó a madurar en el mercado.
En 1979, los científicos aislaron la lovastatina de un hongo. Durante el estudio también se desarrollaron variantes de lovastatina modificadas sintéticamente, y el compuesto MK-733 (más tarde simvastatina) demostró ser terapéuticamente más eficaz que la sustancia original.
