¿Cómo funciona el imatinib?
Como inhibidor de la quinasa BCR-ABL, el imatinib inhibe una enzima que es hiperactiva en las células cancerosas. De este modo se regula negativamente la actividad de esta tirosina quinasa, de modo que vuelve a corresponder a la de las células sanas.
Debido a que las células sanas no tienen esta enzima patológicamente alterada, el imatinib sólo actúa en las células cancerosas. Por lo tanto, el riesgo de efectos secundarios es menor que con los medicamentos contra el cáncer más antiguos (citostáticos no específicos), que generalmente actúan contra las células que se dividen rápidamente, independientemente de si son células sanas o cancerosas.
En el cuerpo está estrictamente regulado qué células deben multiplicarse, cuándo y cuándo deben morir. La mayoría de los tejidos del cuerpo se regeneran continuamente para poder soportar el estrés constante. Otros tejidos, como el tejido nervioso, esencialmente no se dividen ni se regeneran en absoluto.
Antes de que una célula se divida, el material genético (que consta de 46 cromosomas) debe duplicarse y luego dividirse en partes iguales entre las dos células hijas. Si se producen errores en el proceso y no se reparan, esto puede provocar cáncer. Esto también ocurre en una forma especial de cáncer de la sangre, la leucemia mieloide crónica con cromosoma Filadelfia positivo.
La presencia excesiva de glóbulos blancos también da origen al nombre de la enfermedad: “leucemia” se traduce como “sangre blanca”.
Absorción, degradación y excreción.
Después de la ingestión, imatinib se absorbe en la sangre a través de la mucosa intestinal y llega a las células enfermas a través de proteínas transportadoras en la sangre. En el hígado, el ingrediente activo se convierte parcialmente, aunque el principal producto de conversión sigue siendo eficaz contra las células cancerosas.
Aproximadamente tres cuartas partes del fármaco se convierten y degradan. Los productos de degradación y el imatinib inalterado se excretan principalmente en las heces. Después de 18 horas, sólo queda aproximadamente la mitad del ingrediente activo en el cuerpo.
¿Cuándo se usa imatinib?
Imatinib se usa para tratar la leucemia mieloide crónica con cromosoma Filadelfia positivo recién diagnosticada en adultos y niños cuando se cumplen ciertas condiciones (como que no es posible un trasplante de médula ósea o que el tratamiento con interferones no ha tenido éxito).
La duración del tratamiento con imatinib depende del tipo y la gravedad de la enfermedad y la determina el médico. En la mayoría de los casos, la terapia con imatinib se administra a largo plazo como tratamiento continuo para suprimir el crecimiento y especialmente la propagación del tumor.
Cómo se usa imatinib
Imatinib se toma en forma de comprimidos. La dosis suele ser de 400 a 600 miligramos de imatinib una vez al día con una comida y un vaso de agua. En casos especialmente graves de enfermedad o exacerbaciones, se toman 800 miligramos divididos en dos tomas (mañana y noche) con las comidas.
Los niños reciben dosis diarias de imatinib adecuadamente más bajas. Para pacientes con disfagia y niños menores de seis años, la tableta de imatinib se puede triturar, sorber en agua sin gas o jugo de manzana y luego beber.
¿Cuáles son los efectos secundarios del imatinib?
Los efectos secundarios más comúnmente reportados en más del diez por ciento de los pacientes son náuseas leves, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dolor de cabeza, fatiga, calambres y dolores musculares y enrojecimiento de la piel. También puede producirse retención de agua en los tejidos, especialmente alrededor de los ojos y en las piernas.
¿Qué se debe tener en cuenta al tomar imatinib?
Black Latte contraindicaciones
Imatinib no debe ser tomado por:
- Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del fármaco.
Interacciones con la drogas
Debido a que el imatinib se descompone en el hígado mediante enzimas que también descomponen otros ingredientes activos, puede haber interacciones cuando se toma al mismo tiempo, incluso si los medicamentos se toman en diferentes momentos del día.
Algunos medicamentos pueden inhibir la degradación de imatinib, por ejemplo varios antibióticos (como eritromicina, claritromicina), medicamentos contra el VIH (como ritonavir, saquinavir) y medicamentos contra las infecciones por hongos (como ketoconazol, itraconazol).
Otros medicamentos aceleran la descomposición del imatinib, lo que hace que el medicamento contra el cáncer funcione con menos eficacia o no funcione en absoluto. Dichos medicamentos incluyen glucocorticoides (“cortisona”, como la dexametasona) y medicamentos para la epilepsia (como fenitoína, carbamazepina, fenobarbital).
Los pacientes con trastornos de la coagulación que reciben cumarinas como fenprocumón o warfarina generalmente cambian a heparina durante el tratamiento con imatinib. Las heparinas, a diferencia de las cumarinas, se inyectan en lugar de ingerirse. El médico puede volverlos rápidamente ineficaces con un antídoto si se produce una hemorragia.
Conducir y operar maquinaria pesada
Durante el tratamiento con imatinib, los pacientes deben operar maquinaria pesada y conducir vehículos de motor sólo con precaución.
Limitación de edad
Imatinib ha sido aprobado para su uso en niños.
Embarazo y lactancia
Los datos disponibles sobre el uso de imatinib durante el embarazo son limitados. Los informes anecdóticos posteriores a la comercialización indican que el medicamento puede causar abortos espontáneos o defectos de nacimiento cuando una mujer embarazada recibe tratamiento con él.
Por lo tanto, según la ficha técnica, no se debe administrar imatinib porque el medicamento puede dañar al niño. Si el tratamiento es absolutamente necesario, se debe informar a la futura madre del posible riesgo para el feto.
También se dispone de información limitada para el período de lactancia. Los estudios en dos mujeres que amamantan han demostrado que imatinib y su metabolito activo pasan a la leche materna. Por lo tanto, para estar segura, las mujeres no deben amamantar durante al menos 15 días después de la última dosis.
Cómo obtener medicamentos con imatinib
Los preparados que contienen el ingrediente activo imatinib están disponibles con receta médica en Alemania, Austria y Suiza en todas las dosis y tamaños de envase.
¿Desde cuándo se conoce el imatinib?
Mientras tanto, también se han aprobado medicamentos genéricos con el ingrediente activo imatinib.
