Metotrexato: efectos, áreas de aplicación, efectos secundarios

Cómo funciona el metotrexato

El metotrexato (MTX) es un fármaco que se utiliza en dosis altas para numerosos cánceres y en dosis bajas para enfermedades reumáticas, entre otras. Dependiendo de la dosis utilizada, tiene un efecto inhibidor de la división celular (citostático) o un efecto amortiguador del sistema inmunológico (inmunosupresor) y un efecto antiinflamatorio (antiflogístico).

En la psoriasis, la artritis reumatoide y las enfermedades inflamatorias del intestino (enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa), el sistema inmunológico está sobreactivado y ataca a las propias células del cuerpo. Esto da como resultado una reacción inflamatoria constante en el cuerpo, que puede dejar grandes daños a su paso. Por lo tanto, es necesario “modular” el sistema inmunológico, por ejemplo con metotrexato como representante de los llamados inmunomoduladores:

En bajas concentraciones, inhibe la activación del ácido fólico, que las células del sistema inmunológico necesitan con urgencia para la división celular. Esto suprime la reacción inflamatoria aguda. Sin embargo, el efecto del tratamiento no aparece hasta uno o dos meses después del inicio del tratamiento.

MTX también es adecuado para el tratamiento del cáncer. Sin embargo, la dosis del ingrediente activo debe ser significativamente mayor que, por ejemplo, en el caso de la psoriasis.

Independientemente de su dosis, el metotrexato también inhibe la activación del ácido fólico y, por tanto, la división celular en las células sanas del cuerpo. Para mitigar este efecto secundario, el ácido folínico se administra adicionalmente en forma de liberación prolongada.

Captación, degradación y excreción.

La absorción intestinal cuando el ingrediente activo se toma en forma de tableta varía ampliamente (20 a 100 por ciento). La excreción es relativamente lenta a través de los riñones.

En caso de efectos secundarios en el tracto gastrointestinal o problemas para tragar, se puede inyectar MTX debajo de la piel (por vía subcutánea). De esta forma, el ingrediente activo ingresa al torrente sanguíneo de forma rápida y completa. Sin embargo, la descomposición y la excreción siguen siendo idénticas.

¿Cuándo se usa metotrexato?

Las indicaciones de uso (indicaciones) de metotrexato incluyen:

  • Cánceres (incluidos la leucemia linfoblástica aguda, el linfoma no Hodgkin, el cáncer de mama y el cáncer de pulmón)
  • artritis reumatoide (inflamación de las articulaciones causada por el reumatismo)
  • artritis idiopática juvenil grave (inflamación de las articulaciones reumatoide en la infancia y la adolescencia)
  • psoriasis grave (psoriasis)
  • Enfermedad de Crohn leve a moderada (sola o en combinación con corticosteroides)

Cómo se usa el metotrexato

En el tratamiento del cáncer, la dosis es significativamente mayor. Depende del tipo de tumor y del régimen de tratamiento. Son habituales dosis de entre 40 y 80 miligramos de metotrexato por metro cuadrado de superficie corporal, que pueden inyectarse o tragarse. La duración del tratamiento aquí es de siete a 14 días.

También son posibles los llamados “regímenes de dosis altas”, en los que se administran entre uno y 20 gramos de MTX una vez.

Dado que el principio activo se excreta por vía renal, en pacientes con disfunción renal se debe reducir la dosis.

¿Cuáles son los efectos secundarios del metotrexato?

A menudo (es decir, entre el uno y el diez por ciento de los tratados) el metotrexato causa efectos secundarios como inflamación de las membranas mucosas de la boca y los intestinos, daño a las membranas mucosas del tracto gastrointestinal e inhibición de la médula ósea (depresión de la médula ósea). . Esto último significa que se altera la formación de células sanguíneas, que normalmente ocurre en la médula ósea.

Ocasionalmente (en menos del uno por ciento de los tratados), se producen dolores de cabeza, mayor susceptibilidad a infecciones (p. ej., neumonía), erupciones cutáneas alérgicas y osteoporosis. Aún más raramente, los hombres pueden experimentar una disminución de la fertilidad.

Es comprensible que los efectos secundarios ocurran con mucha más frecuencia con la “terapia de dosis altas” que con dosis bajas de MTX.

Black Latte contraindicaciones

Las mujeres embarazadas, las mujeres que amamantan, los pacientes con un sistema inmunológico debilitado y aquellos con insuficiencia renal o hepática grave no deben recibir medicamentos que contengan metotrexato.

Interacciones con la drogas

Otros medicamentos para el tratamiento de la artritis reumatoide o la psoriasis (los llamados tratamientos básicos, como la hidroxicloroquina) no deben combinarse con metotrexato.

Durante el tratamiento con MTX, los pacientes no deben vacunarse con una vacuna viva, ya que, de lo contrario, pueden producirse complicaciones graves debido a la debilitación del sistema inmunológico.

La coagulación de la sangre debe controlarse periódicamente si se utilizan al mismo tiempo agentes anticoagulantes.

Los medicamentos que, como el metotraxato, influyen en el metabolismo del ácido fólico (p. ej., antibióticos sulfonamidas, trimetoprima) pueden aumentar los efectos secundarios del MTX cuando se usan concomitantemente.

Otros fármacos como la fenilbutazona (analgésico), la fenitoína (antiepiléptica) y las sulfonilureas (fármacos para la diabetes) también son capaces de potenciar los efectos del MTX.

Los antibióticos orales y la colestiramina (medicamento para el colesterol alto), por otro lado, pueden debilitar el efecto del MTX.

Capacidad de tránsito y operación de máquinas.

La reactividad no se ve afectada permanentemente al tomar metotrexato.

Limitación de edad

MTX está aprobado para su uso a partir de los tres años.

El principio activo metotrexato daña tanto al feto como al lactante y, por tanto, no debe administrarse durante el embarazo o la lactancia.

Un médico debe descartar el embarazo antes de iniciar el tratamiento. Se debe garantizar una anticoncepción eficaz durante el tratamiento.

Si una mujer que está siendo tratada con metotrexato por artritis reumatoide o enfermedad inflamatoria intestinal desea quedar embarazada, debe cambiar de MTX a un fármaco mejor probado, como prednisona/prednisolona, ​​sulfasalazina, hidroxicloroquina o azatioprina.

El MTX debe suspenderse tres meses antes de un embarazo planificado. Después de la interrupción, se recomienda aumentar la ingesta de ácido fólico para restaurar el metabolismo del ácido fólico a la normalidad.

Cómo obtener medicamentos con metotrexato

Todos los medicamentos que contienen metotrexato requieren receta médica en Alemania, Austria y Suiza. Por lo tanto, sólo podrá obtener MTX en una farmacia con receta de su médico.

¿Desde cuándo se conoce el metotrexato?

El principio activo metotrexato se desarrolló en los EE. UU. ya en 1955. En aquella época se suponía que su efecto sólo sería terapéutico contra el cáncer.

Otros datos interesantes sobre el metotrexato

En caso de intoxicación por metotrexato, por ejemplo si la dosis es demasiado alta en pacientes con disfunción renal, se administra como antídoto la llamada carboxipeptidasa G2. Esto descompone el metotrexato de modo que su concentración en la sangre cae rápidamente a niveles no tóxicos.

Otra forma de revertir rápidamente el efecto del MTX es el llamado “rescate de leucovorina”, es decir, la administración de dosis altas de leucovorina.