Cómo actúa el flunitrazepam
El flunitrazepam, al igual que otros miembros de la clase de las benzodiazepinas, actúa como el llamado modulador alostérico del receptor GABA. Los moduladores alostéricos facilitan la unión del mensajero natural GABA a su sitio de unión (receptor) sin activarlo por sí mismos.
La transmisión de señales entre las células nerviosas del cerebro se produce a través de sitios de contacto estrechos en forma de espacios (conocidos como sinapsis). Una célula libera en la hendidura sináptica una sustancia mensajera (neurotransmisor), que se une a los receptores adecuados de la célula siguiente y, por tanto, es percibida por ésta.
Dependiendo del tipo de neurotransmisor y del receptor, la señal mediada puede ser excitatoria o inhibidora. Por ejemplo, el neurotransmisor GABA (ácido gamma-aminobutírico) transmite una señal inhibidora al receptor GABA. Si esta vía de señalización es estimulada por fármacos como el flunitrazepam, el paciente primero se calma, luego se cansa y finalmente se queda dormido.
Sin embargo, especialmente los pacientes de edad avanzada pueden reaccionar de forma paradójica al tratamiento con flunitrazepam: en lugar de un efecto calmante y estimulante del sueño, pueden desarrollarse comportamientos agresivos, delirios y excitabilidad.
Esto es particularmente importante para el uso a largo plazo. Al cabo de unas pocas semanas pueden aparecer tolerancias con el flunitrazepam y otros principios activos del grupo. Esto significa que a pesar de la misma dosis, la eficacia de los fármacos disminuye. Por lo tanto, para obtener un efecto constante, se deben tomar dosis cada vez más altas: se produce dependencia física.
Al mismo tiempo, debido al efecto del flunitrazepam, que se percibe como agradable y calmante, también puede desarrollarse una dependencia psicológica. En este caso, normalmente no se aumenta más la dosis. Sin embargo, es extremadamente difícil dejar de tomar el medicamento nuevamente porque los afectados no quieren dejarlo.
Por estas razones, las benzodiazepinas como el flunitrazepam no deben tomarse durante más de dos a cuatro semanas seguidas.
Absorción, descomposición y excreción.
Después de la ingestión en forma de comprimido con el estómago vacío, el principio activo se absorbe rápida y casi completamente en la sangre a través de la pared intestinal. Después de unos veinte minutos, la mitad del ingrediente activo ingerido ya ha llegado al torrente sanguíneo y atraviesa la barrera hematoencefálica hasta llegar al cerebro.
¿Cuándo se usa flunitrazepam?
El flunitrazepam está aprobado para el tratamiento a corto plazo de los trastornos del sueño, pero actualmente casi no desempeña ningún papel en este campo de aplicación.
El tratamiento debe ser lo más breve posible; de lo contrario, la habituación y la dependencia pueden producirse rápidamente. Después de sólo una semana de uso, la interrupción espontánea de la pastilla para dormir a menudo provoca síntomas de abstinencia.
Cómo se usa el flunitrazepam
Para el tratamiento de los trastornos del sueño, el flunitrazepam se toma en forma de tableta inmediatamente antes de acostarse. La dosis habitual es de medio a un miligramo de flunitrazepam por la noche.
Después de tomar el medicamento, especialmente los pacientes de edad avanzada no deben levantarse de la cama, ya que existe un mayor riesgo de caídas. Si el principio activo se ha utilizado durante más de una semana, se debe suspender gradualmente (“eliminar gradualmente”) hasta finalizar el tratamiento.
Debido a la larga vida media del flunitrazepam, a menudo se produce el llamado "efecto resaca" (cansancio persistente al día siguiente).
¿Cuáles son los efectos secundarios del flunitrazepam?
Además, la respiración puede ralentizarse hasta el punto de producirse un paro respiratorio. Este riesgo está particularmente presente en presencia de disfunción pulmonar (como asma y EPOC), daño cerebral o uso concomitante de otros medicamentos con el mismo efecto secundario.
Se sabe que el flunitrazepam causa “amnesia anterógrada” (pérdida de memoria anticipada) con relativa frecuencia: después de tomar el medicamento, algunas personas no pueden recordar cosas que sucedieron mientras tanto al día siguiente.
Debido a los posibles efectos secundarios de la amnesia, el flunitrazepam a veces se utiliza indebidamente como “droga para violaciones en citas” (gotas noqueadoras). Esto ha contribuido significativamente a su mala reputación.
¿Qué se debe considerar al tomar flunitrazepam?
Black Latte contraindicaciones
Flunitrazepam no debe ser tomado por:
- hipersensibilidad al principio activo, a otras benzodiazepinas o a cualquiera de los demás componentes del fármaco
- intoxicación aguda
- historia de dependencia
- miastenia gravis (debilidad muscular anormal)
- insuficiencia respiratoria grave (insuficiencia respiratoria)
- Apnea obstructiva del sueño (forma más común de apnea del sueño)
- disfunción hepática grave
Modo de acción
Por ejemplo, flunitrazepam aumenta el efecto de los medicamentos antimicóticos (como ketoconazol, fluconazol), algunos medicamentos contra el VIH (como ritonavir, nelfinavir), antibióticos macrólidos (como eritromicina, claritromicina), medicamentos para reducir el colesterol (como atorvastatina, simvastatina) y medicamentos antihipertensivos (como verapamilo). El jugo de toronja también puede aumentar el efecto de la pastilla para dormir.
Por el contrario, los medicamentos para la epilepsia como el fenobarbital, la fenitoína y la carbamazepina, así como el antidepresivo a base de hierbas, la hierba de San Juan, pueden acelerar la degradación del flunitrazepam y, por tanto, disminuir su efecto.
El uso concomitante de agentes que tienen un efecto sedante o inductor del sueño como efecto secundario puede aumentar el efecto del flunitrazepam de forma impredecible. Estos incluyen otros medicamentos sedantes y para dormir, ansiolíticos, agentes antialérgicos, antidepresivos, neurolépticos (agentes para los síntomas psicóticos como las alucinaciones) y agentes para los trastornos convulsivos.
Conducir y operar maquinaria pesada.
Los pacientes no deben operar maquinaria pesada ni conducir vehículos motorizados durante el tratamiento con flunitrazepam.
Limitación de edad
Flunitrazepam no debe utilizarse en niños y adolescentes menores de 18 años.
Embarazo y lactancia
El flunitrazepam pasa a la leche materna y puede acumularse allí. Las dosis únicas no suelen requerir una interrupción de la lactancia. Si una madre que amamanta depende absolutamente de dosis particularmente altas o dosis múltiples, la información de los expertos recomienda suspenderla para estar segura.
Cómo obtener medicamentos con flunitrazepam
A diferencia de otras benzodiazepinas, el flunitrazepam no figura como “preparado exento” en las leyes de estupefacientes de Alemania y Suiza ni en la Ley de estupefacientes de Austria.
Esto significa que todas las demás benzodiazepinas por debajo de cierta dosis y tamaño de paquete pueden venderse en farmacias como medicamentos recetados normales. La prescripción de flunitrazepam, por el contrario, requiere una receta de estupefacientes (Alemania, Suiza) o de drogas adictivas (Austria) para cada dosis y tamaño de envase.
¿Desde cuándo se conoce el flunitrazepam?
El flunitrazepam se patentó en 1972. Se comercializó por primera vez en varios países europeos en 1975. Debido al potencial de abuso, desde 1998 una dosis única (tableta) no puede contener más de un miligramo de ingrediente activo (anteriormente también había tabletas con dos miligramos de flunitrazepam cada uno).
