Terbinafina: efecto, aplicaciones médicas, efectos secundarios

Cómo actúa la terbinafina

Al igual que los animales y los humanos, los hongos también están formados por células individuales, que también son viables individualmente bajo determinadas condiciones. La célula es, por tanto, la unidad estructural independiente más pequeña de todas las formas de vida. Para dañar de forma específica y selectiva sólo las células del hongo al infectarse con un hongo, se aprovechan las diferencias entre las formas de vida. Estas diferencias no son muy grandes a nivel celular (por ejemplo, los humanos y los mohos están más estrechamente relacionados que algunas especies bacterianas entre sí). Por lo tanto, muchos fármacos antimicóticos se dirigen a la membrana celular, que tiene una estructura diferente en los hongos y en los humanos.

En los seres humanos y en muchos animales, la membrana que separa la célula del exterior y permite muchas vías metabólicas está compuesta principalmente por lípidos especiales como el colesterol. El colesterol proporciona a la membrana celular la flexibilidad que necesita para resistir las influencias ambientales. En los hongos, esta tarea la realiza la sustancia ergosterol, que es químicamente similar al colesterol pero tiene una estructura diferente en algunos aspectos.

El ingrediente activo terbinafina inhibe la producción de ergosterol en las células fúngicas. La consiguiente falta de ergosterol en la membrana inhibe el crecimiento de las células fúngicas o incluso provoca su muerte.

Captación, degradación y excreción de terbinafina.

Después de la ingestión, el ingrediente activo terbinafina se absorbe bien en el intestino. Sin embargo, una parte se descompone rápidamente en el hígado, de modo que sólo aproximadamente la mitad de la dosis administrada llega al torrente sanguíneo, donde se pueden medir los niveles más altos después de una hora y media. Dado que el ingrediente activo es altamente soluble en grasa, pasa bien a la piel y las uñas. Después de aproximadamente 30 horas, se excreta la mitad del ingrediente activo.

La terbinafina puede descomponerse mediante muchas subformas diferentes de la enzima citocromo P450, que es necesaria para hacerla más soluble en agua. Los productos de degradación se excretan a través del riñón en la orina o del intestino en las heces.

¿Cuándo se usa terbinafina?

El fármaco antimicótico terbinafina se utiliza para el tratamiento de enfermedades fúngicas de la piel y las uñas. En el caso de enfermedades de la piel por hongos, se suele aplicar localmente (por ejemplo, como crema de terbinafina). Además, existe un esmalte de uñas soluble en agua con terbinafina para el tratamiento de hongos en las uñas de leves a moderados. En el caso de una infección grave por hongos en la piel o en las uñas, el tratamiento es sistémico (en forma de comprimidos de terbinafina).

La aplicación suele ser de sólo unas pocas semanas para los hongos en la piel, pero para los hongos en las uñas, puede tardar varios meses.

Cómo se usa la terbinafina

En el tratamiento de enfermedades fúngicas de la piel, la terbinafina se utiliza en forma de crema, gel o aerosol al uno por ciento. Se debe aplicar en las zonas afectadas y adyacentes una o dos veces al día. Se aplica durante una a dos semanas, dependiendo del tipo de infección.

Hay disponible un esmalte de uñas soluble en agua para la infestación de hongos en las uñas de leve a moderada. Se aplica en toda la superficie ungueal afectada, la piel circundante y debajo del borde frontal de la uña. Después de seis horas, los restos de barniz se pueden eliminar con agua.

En el caso de infecciones graves por hongos en la piel o enfermedades fúngicas en las uñas, el tratamiento consiste en comprimidos de terbinafina, que contienen cada uno 250 miligramos de ingrediente activo. Los comprimidos se toman una vez al día con un vaso de agua, independientemente de las comidas. Terbinafina siempre debe tomarse a la misma hora del día. Dependiendo de la gravedad de la enfermedad, la terbinafina se suele tomar durante cuatro a seis semanas (en el caso de infecciones por hongos en la piel) o durante un período de hasta tres meses (en el caso de infecciones por hongos en las uñas).

¿Cuáles son los efectos secundarios de la terbinafina?

Mientras toman terbinafina, más del diez por ciento de los tratados experimentan dolor de cabeza, disminución del apetito, síntomas gastrointestinales (como náuseas, dolor abdominal, diarrea), reacciones cutáneas (como sarpullido y picazón), dolores musculares y articulares.

Uno de cada diez a cien pacientes informa efectos secundarios de la terbinafina, como depresión, alteraciones del gusto, pérdida del gusto y fatiga.

Los efectos secundarios presentados aquí ocurren principalmente cuando se toma terbinafina. Cuando se aplica sobre la piel, los efectos secundarios son, como máximo, muy atenuados. El esmalte de uñas con terbinafina ocasionalmente causa enrojecimiento e irritación de la piel.

¿Qué se debe considerar al usar terbinafina?

Dado que la terbinafina se descompone mediante enzimas en el hígado que también descomponen muchos otros medicamentos y sustancias extrañas al cuerpo, el uso simultáneo puede afectar los niveles de ingrediente activo de cada sustancia individual, aumentándolos o disminuyéndolos:

En particular, las sustancias activas metabolizadas a través de la enzima citocromo P450 2D6 se descomponen más lentamente en combinación con terbinafina y, por tanto, pueden acumularse en el organismo. Estos incluyen, por ejemplo, agentes contra la depresión (antidepresivos tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, inhibidores de la MAO), agentes que estabilizan el ritmo cardíaco (antiarrítmicos de clases 1A, 1B y 1C) y betabloqueantes (agentes cardiovasculares).

Dado que sólo se dispone de datos muy limitados sobre el uso de terbinafina en mujeres embarazadas, el principio activo no debe utilizarse durante el embarazo por razones de seguridad. Lo mismo se aplica a la lactancia materna. Tampoco se recomienda el uso de terbinafina en niños.

Los pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) pueden tomar terbinafina, pero se debe comprobar previamente la función hepática y renal. Los pacientes con disfunción hepática o renal no deben tomar terbinafina.

Cómo obtener medicamentos con terbinafina

Las preparaciones para aplicación sobre la piel que contienen no más del uno por ciento del ingrediente activo están disponibles sin receta en las farmacias. Lo mismo se aplica al esmalte de uñas con terbinafina. Las tabletas de terbinafina para uso oral requieren receta médica.

¿Desde cuándo se conoce la terbinafina?

La terbinafina fue lanzada por la compañía farmacéutica Novartis en Europa en 1991 y en EE.UU. en 1996. La patente expiró en 2007, tras lo cual se presentó una extensión de patente para el tratamiento de niños en EE.UU. Sin embargo, en Alemania ya se encuentran disponibles numerosos genéricos que contienen el ingrediente activo terbinafina.