Rivaroxaban

Productos Rivaroxaban está disponible comercialmente en forma de comprimidos recubiertos con película (Xarelto, Xarelto vascular). Fue aprobado en 2008 como el primer agente del grupo de inhibidores directos del factor Xa. En 2.5 se registró en muchos países una dosis baja de Xarelto vascular, 2019 mg. Estructura y propiedades El rivaroxaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g / mol) es un enantiómero puro ... Rivaroxaban

Mirabegron

Productos Mirabegron está disponible comercialmente en forma de comprimidos recubiertos con película de liberación sostenida (Betmiga, EE. UU .: Myrbetriq). Fue aprobado en los EE. UU. Y la UE en 2012 y en muchos países en 2014. Mirabegron fue el primer agente del grupo de agonistas beta3 en ser aprobado para el tratamiento de la vejiga irritable. Originalmente estaba destinado a ... Mirabegron

Absorción

Absorción intestinal Después de la ingestión de un medicamento, primero debe liberarse el ingrediente activo. Este proceso se llama liberación (liberación) y es un requisito previo para la absorción posterior. La absorción (anteriormente: reabsorción) es el paso de un ingrediente farmacéutico activo desde la pulpa digestiva al torrente sanguíneo en el estómago y los intestinos. La absorción ocurre principalmente en ... Absorción

Pasireotida

Productos Pasireotide está disponible comercialmente como inyectable (Signifor, Signifor LAR). Fue aprobado en la UE y en muchos países en 2012. Estructura y propiedades La pasireotida (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g / mol) está presente en el fármaco como diaspartato de pasireotida o como pamoato de pasireotida. Es un ciclohexapéptido y un análogo de la hormona somatostatina. Somatostatina ... Pasireotida

Refuerzo farmacocinético

Definición y mecanismos Un refuerzo farmacocinético es un agente que mejora las propiedades farmacocinéticas de otro agente. Es una interacción farmacológica deseable. Puede ejercer sus efectos a diferentes niveles (ADME): Absorción (captación en el organismo). Distribución (distribución) Metabolismo y metabolismo de primer paso (metabolización). Eliminación (excreción) Los potenciadores farmacocinéticos pueden aumentar la absorción, aumentar la distribución a un ... Refuerzo farmacocinético

Sofosbuvir

Productos Sofosbuvir está disponible comercialmente en forma de comprimidos recubiertos con película (Sovaldi). Fue aprobado en los Estados Unidos y la UE en 2013 y en muchos países en 2014. El altísimo precio del fármaco ha sido motivo de debate. El sofosbuvir también se combina fijo con ledipasvir (Harvoni). Los genéricos más baratos están disponibles en ... Sofosbuvir

Carvedilol

Productos Carvedilol está disponible comercialmente en forma de tableta (Dilatrend, genérico). Ha sido aprobado en muchos países desde 1995. El carvedilol también se combina con ivabradina fija (Carivalan). Estructura y propiedades El carvedilol (C24H26N2O4, Mr = 406.5 g / mol) es un racemato, y ambos enantiómeros participan en los efectos farmacológicos. Existe como un polvo cristalino blanco que ... Carvedilol

La colchicina

Productos Los medicamentos que contienen colchicina ya no se comercializan en muchos países. Hay medicamentos disponibles en el extranjero que se pueden importar. También puede ser posible preparar una formulación extemporánea en una farmacia (dificultades: toxicidad, sustancia). Planta de tallo La colchicina es el principal alcaloide del azafrán de otoño (Colchicaceae), que lo contiene particularmente en abundancia en… La colchicina

Carfilzomib

Productos El carfilzomib fue aprobado en muchos países en 2015 como polvo para la preparación de una solución para perfusión (Kyprolis). Estructura y propiedades Carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g / mol) existe como una sustancia cristalina prácticamente insoluble en agua. Es un derivado peptídico, un tetrapéptido epoxicetona. Las epoxicetonas son derivados de la epoxomicina, un ... Carfilzomib

Olaparib

Productos Olaparib fue aprobado en los Estados Unidos y la UE en 2014 y en muchos países en 2015 en forma de cápsulas (Lynparza). Posteriormente, también se registraron comprimidos recubiertos con película. Estructura y propiedades Olaparib (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g / mol) Efectos Olaparib (ATC L01XX46) tiene propiedades antitumorales y citotóxicas. Los efectos se deben a la inhibición de PARP (poli (ADP-ribosa) ... Olaparib

Elbasvir

Productos Elbasvir fue aprobado en muchos países en 2016 como una combinación de dosis fija con el inhibidor de la proteasa grazoprevir en forma de tableta recubierta con película (Zepatier). Estructura y propiedades Elbasvir (C49H55N9O7, Mr = 882.0 g / mol) Efectos Elbasvir (ATC J05AX68) tiene propiedades antivirales. Los efectos se deben a la unión a la proteína viral NS5A (proteína no estructural 5A). A diferencia de otros … Elbasvir

Eletriptán

Productos Eletriptan está disponible comercialmente en forma de comprimidos recubiertos con película (Relpax, genéricos). Ha sido aprobado en muchos países desde 2000. Estructura y propiedades El eletriptán (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g / mol) es una metilpirrolidiniltriptamina lipofílica sustituida con un sulfonilbenceno. Está presente en los medicamentos como bromhidrato de eletriptán, un polvo blanco que es fácilmente soluble en ... Eletriptán