Sibutramina es un anfetamina derivado y sirve como un supresor de apetito en su capacidad de estimulador indirecto del simpático sistema nervioso. El ingrediente activo pertenece al grupo de serotonina–norepinefrina inhibidores de la recaptación y, por lo tanto, se acerca en su modo de acción a varios los antidepresivos y TDAH droga metilfenidato. Drogas que contiene sibutramina fueron retirados del mercado en los países europeos en 2010 por recomendación de la Agencia Europea de Medicamentos debido a efectos secundarios significativos.
¿Qué es la sibutramina?
Sibutramina pertenece a la supresor de apetito grupo de drogas y se ha utilizado para el tratamiento de graves obesidad (exceso de peso). La droga sibutramina, una anfetamina derivada que pertenece a la supresor de apetito grupo de fármacos (anoréxicos), se utilizó para el tratamiento de exceso de peso (obesidad) hasta que perdió su aprobación en 2010. La propiedad supresora del apetito de la sibutramina se debe principalmente a su acción como serotonina–norepinefrina inhibidor de la recaptaciónNRIS). Esto da como resultado un aumento en la concentración de la neurotransmisor serotonina y estrés hormona adrenalina en el espacio extracelular y en el hendidura sináptica de la los nervios involucrado, que es equivalente a la estimulación indirecta del simpático sistema nervioso. En caso de peligro u otro factor estresante, el simpático sistema nervioso normalmente asegura que estrés hormonas se liberan y el metabolismo del cuerpo está configurado para activar el rendimiento máximo mental y físico a corto plazo para el vuelo o el ataque. En el curso de los cambios metabólicos a corto plazo, también se produce la supresión del apetito, entre otras cosas. Debido a una gran cantidad de efectos secundarios dañinos, algunos de los cuales eran potencialmente mortales, la Agencia Europea de Medicamentos recomendó en enero de 2010 que drogas que contienen sibutramina ya no se aprobará para el tratamiento. Desde entonces, esta recomendación ha sido respaldada por las naciones industrializadas, que han retirado la aprobación de los medicamentos que contienen sibutramina como Reductil, Meridia y LiDa.
Efecto farmacológico
La variedad de efectos que tiene la sibutramina sobre varios tejidos, órganos y el SNC, además de la inhibición del apetito, puede explicarse en gran medida por su estimulación indirecta de los receptores adrenérgicos (adrenoceptores). Como resultado de la inhibición de la recaptación de los neurotransmisores serotonina y norepinefrina, el aumento extracelular concentración de los neurotransmisores conduce a una ocupación y estimulación aumentada correspondientemente de los receptores. Los adrenoceptores así estimulados desencadenan procesos metabólicos similares a los de la excitación simpática "real". Esto significa que todos los tejidos y órganos inervados por simpáticos los nervios y los receptores adrenérgicos presentes se ven afectados. Esto también se aplica al SNC y plaquetas, que también llevan adrenoceptores en su superficie. Los efectos en la psique generalmente se pueden describir como eufóricos y son similares a los de ciertos Drogas psicotropicas. El efecto farmacológico general de la sibutramina puede describirse como simpaticomimético. Además de otros efectos secundarios indeseables, fueron principalmente los efectos sobre el sistema cardiovascular, Tales como arritmia cardíaca y hipertensión, así como la fuerte influencia en la psique, que llevó a la retirada de la aprobación de los fármacos que contienen sibutramina en 2010.
Aplicación y uso médico
El período durante el cual el medicamento sibutramina tuvo una autorización de comercialización en Alemania y otros países europeos abarca aproximadamente 12 años, de 1999 a 2010. Solo en Italia, después de la ocurrencia de dos muertes, el medicamento se retiró oficialmente del mercado ya en 2002. El uso de medicamentos que contienen sibutramina está sujeto a reglas estrictas. El fármaco debía prescribirse exclusivamente para el tratamiento de apoyo de obesidad con un índice de masa corporal (IMC) de 30 o más. De apoyo en este caso significó que un probado dieta debe seguirse al mismo tiempo que un programa de ejercicio específico. Además, la regla era que el tratamiento de la obesidad con sibutramina debía suspenderse si no se lograba al menos una pérdida de peso del 5% después de un período de tratamiento de 3 meses. La obesidad a tratar puede ser genética u obesidad adquirida. Los medicamentos también estaban sujetos a reglas estrictas con respecto a las contraindicaciones En presencia de las siguientes enfermedades y afecciones médicas, no se debe realizar el tratamiento con medicamentos que contienen sibutramina: Enfermedades cardiovasculares, hígado y riñón disfunción, hipertiroidismo y glaucoma. Además, por razones de seguridad, las mujeres embarazadas y en período de lactancia, así como los niños y adolescentes menores de 18 años, no deben tomar sibutramina.
Riesgos y efectos secundarios.
Además de los efectos secundarios a veces potencialmente mortales que pueden ocurrir durante el tratamiento con sibutramina y debido a que los medicamentos que contienen este ingrediente activo han perdido su aprobación, se han observado otros efectos secundarios dañinos. Estos incluyen alteraciones del sueño, estreñimientoseco boca, dolor de cabeza, vómitosy entumecimiento. Además, también se han observado efectos secundarios adversos en las áreas psicológica y neuronal. Durante el tratamiento, somnolencia, parestesias, llaves trastornos piel Puede causar erupciones, sudoración excesiva (hiperhidrosis), ansiedad y somnolencia diurna. Los efectos de la sibutramina en la mente pueden ser eufóricos y antidepresivo. Los efectos son similares a algunos los antidepresivos, que también son SNRI. La sibutramina ahora también está en la lista de medicamentos prohibidos.