Productos
La rosiglitazona estaba disponible comercialmente en forma de tableta (Avandia). Había sido aprobado desde 1999 y también estaba disponible comercialmente en combinación fija con el biguanida metformina (Avandamet). La combinación con la sulfonilurea glimepirida (Avaglim, UE, fuera de etiqueta) no fue aprobado en muchos países. Una publicación sobre posibles riesgos cardiovasculares generó una controversia sobre la seguridad del fármaco a partir de 2007 (Nissen & Wolski, 2007 Pubmed). El estudio mostró un riesgo ligeramente mayor de infarto de miocardio y un aumento no significativo en el riesgo de muerte cardiovascular. Sobre la base de nuevos datos, la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) decidió en septiembre de 2010 retirar la aprobación del ingrediente activo y eliminar del mercado todos los productos que contienen rosiglitazona. Swissmedic siguió esta decisión en octubre y canceló la aprobación en muchos países. La glitazona pioglitazona permanece en el mercado.
Estructura y propiedades.
Rosiglitazona (C18H19N3O3S, Mr = 357.43 g / mol) es un racemato y está presente en drogas como maleato de rosiglitazona, un sólido blanco que es fácilmente soluble en ácidos agua. La solubilidad disminuye al aumentar el pH. Glitazonas como la rosiglitazona también se denominan tiazolidinedionas debido al anillo de tiazolidindiona.
Efectos
La rosiglitazona (ATC A10BG02) es antidiabético, antihiperglucémico, normaliza sangre glucosay reduce la HbA1c. Es un agonista de alta afinidad en el receptor nuclear PPAR-γ, que controla la regulación de genes implicados en glucosa y metabolismo de los lípidos. Sus efectos se deben principalmente a una mayor sensibilidad del tejido adiposo, los músculos y hígado a insulina, disminuyendo así resistencia a la insulina y aumento de la adopción de sangre glucosa en los tejidos. A diferencia del sulfonilureas, rosiglitazona no promueve insulina secreción
indicaciones
Se aprobó la rosiglitazona como agente de segunda línea para el tratamiento del tipo 2 diabetes mellitus
Dosis
El prescrito dosificar se toma en 1-2 dosis al día, independientemente de las comidas. El máximo diario dosificar es de 8 mg.
Black Latte contraindicaciones
La rosiglitazona está contraindicada en casos de hipersensibilidad, corazón insuficiencia (clases III y IV de la NYHA) y síndrome coronario agudo. Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
La rosiglitazona se biotransforma completamente en metabolitos activos e inactivos a través de CYP2C8 y, en menor medida, a través de CYP2C9. Inductores como rifampicina por lo tanto, puede reducir biodisponibilidade inhibidores de CYP2C8 como trimetoprim o gemfibrozilo puede aumentar la exposición a rosiglitazona. El metotrexato también puede aumentar el plasma máximo concentración y AUC. La rosiglitazona no debe combinarse con insulinas porque mas Efectos Adversos se puede esperar.
Efectos adversos
La rosiglitazona ha sido objeto de críticas en los últimos años debido al potencial de Efectos Adversos. Estos incluyen el desarrollo o empeoramiento de corazón insuficiencia, retención de líquidos, edema, aumento de peso debido a agua retención e isquemia cardíaca (alteración sangre fluir a la corazón). El riesgo de Efectos Adversos aumenta cuando se combina con otros agentes antidiabéticos, especialmente insulinas. La cuestión de si se producen significativamente más casos de infarto de miocardio y más muertes con rosiglitazona es controvertida y está sujeta a investigación. La rosiglitazona también ha sido criticada por otros efectos secundarios. Éstas incluyen anemia (común), fracturas óseas (común), edema macular (muy raro), hipercolesterolemia, Apetito incrementado, hipoglucemia, estreñimiento, y muy raramente reacciones anafilácticas, pancreatitis, fulminantes hepatitis, hepatocelular necrosis, y un aumento en Bilirrubina.
