Rofecoxib

Productos

El rofecoxib fue aprobado en muchos países en 1999 en forma de tableta y suspensión (Vioxx). Se retiró del mercado de nuevo a finales de septiembre de 2004 debido a Efectos Adversos y ya no está disponible.

Estructura y propiedades.

Rofecoxib (C17H14O4S, Mr = 314.4 g / mol) es una metil sulfona y un derivado de furanona. Tiene una estructura en forma de V que le permite encajar en el sitio activo del objetivo del fármaco.

Efectos

El rofecoxib (ATC M01AH02) tiene propiedades analgésicas y antiinflamatorias. Los efectos se deben a la inhibición selectiva de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

indicaciones

  • Osteoartritis
  • Artritis reumatoide
  • Dolor agudo en adultos
  • Dolor menstrual
  • Ataques de migraña con o sin aura

Efectos adversos

En el gran ensayo clínico APPROVe de 2600 pacientes, se confirmó que las complicaciones cardiovasculares más graves (infarto de miocardio, infarto cerebral golpe, trombosis) ocurrió con rofecoxib que con placebo. Por tanto, se retiró el fármaco. Se estima que la droga ha causado miles de muertes en todo el mundo.