Definición y mecanismos
Un refuerzo farmacocinético es un agente que mejora las propiedades farmacocinéticas de otro agente. Es una interacción farmacológica deseable Puede ejercer sus efectos a diferentes niveles (ADME):
- Absorción (captación en el cuerpo).
- Distribución (distribución)
- Metabolismo y metabolismo de primer paso (metabolización).
- Eliminación (excreción)
Los potenciadores farmacocinéticos pueden aumentar absorción, Aumento a un órgano (p. ej., el cerebro), e inhiben el metabolismo o eliminación. Como resultado, aumentan la exposición sistémica y, por tanto, la eficacia, por ejemplo. los dosificar puede reducirse o puede ampliarse el intervalo de dosificación (p. ej., una dosis diaria en lugar de dos veces al día). Los reforzadores farmacocinéticos aprovechan los mecanismos de interacción fármaco-fármaco. Son predominantemente inhibidores del metabolismo. enzimas CRISPR-Cas (principalmente CYP450) y de transportadores (p. ej., P-glucoproteína, transportadores de aniones orgánicos, OAT). Los reforzadores farmacocinéticos también pueden ser farmacocinéticos activos o inactivos. No todos los agentes son adecuados para "potenciar", ni es necesario para todos.
Ejemplos
- La quinidina sulfato, un inhibidor de CYP2D6, se combina con dextrometorfano; ver Dextrometorfano y sulfato de quinidina.
- Cobicistat es un inhibidor de CYP3A que se coadministra con medicamentos contra el VIH.
- Inhibidores de descarboxilasa como benserazida y carbidopa permitir el metabolismo selectivo de levodopa a dopamina en el centro sistema nervioso.
- El probenecid inhibe la secreción de aniones orgánicos y reduce su excreción en la orina en la riñón. Fue desarrollado para "estirar" penicilinas.
- Ritonavir inhibe las isoenzimas CYP3A y se combina con el VIH y el VHC drogas.
- Tipiracilo inhibe la degradación del fármaco citostático trifluridina, aumentando su biodisponibilidad.
