La pregabalina

Productos

La pregabalina está disponible comercialmente en forma de cápsulas y como solución oral (Lyrica, genéricos). Fue aprobado en los Estados Unidos y la UE en 2004 y en muchos países en 2005.

Estructura y propiedades.

Pregabalina (C8H17NO2, Mr = 159.2 g / mol) existe como un cristalino blanco polvo que es soluble en agua. Fue desarrollado como agente sucesor de gabapentina (neurontina, genérico) para mejorar sus propiedades farmacocinéticas. La pregabalina es un derivado isobutilo del neurotransmisor GABA y existe como un enantiómero. El enantiómero es farmacológicamente inactivo.

Efectos

La pregabalina (ATC N03AX16) tiene propiedades analgésicas, antiepilépticas, ansiolíticas y sedante propiedades. En el central sistema nervioso, reduce la liberación de varios neurotransmisores como glutamato, norepinefrinay sustancia P, disminuyendo así la excitabilidad neuronal.

Mecanismo de acción

Al igual que con gabapentina, los efectos se deben a la unión al regulador α2-δ-subunidad de voltaje dependiente calcio canales de neuronas presinápticas. Estos canales constan de 4 subunidades y median la afluencia de calcio iones en neuronas, lo que lleva a la exocitosis de neurotransmisores y, por lo tanto, a la conducción de potencial de acción a través de la sinapsis. La unión de pregabalina reduce la afluencia de calcio iones a través de un cambio conformacional (Figura). ¿Cuáles son las diferencias con el precursor? gabapentina? La pregabalina se une con mayor afinidad a los canales de calcio, tiene mayor biodisponibilidad, farmacocinética lineal y debe tomarse con menos frecuencia. La gabapentina no está indicada para trastornos de ansiedad o para el tratamiento de la fibromialgia.

indicaciones

  • Neuropático periférico y central dolor (p. ej., neuropatía diabética, neuralgia posherpética, lesión de la médula espinal)
  • Convulsiones parciales con o sin generalización secundaria.
  • Trastorno de ansiedad generalizada

En algunos países, la pregabalina también está aprobada para el tratamiento de la fibromialgia.

Dosis

Según la etiqueta del medicamento. Cápsulas generalmente se toman de dos a tres veces al día, independientemente de las comidas. El tratamiento se inicia gradualmente y también se recomienda reducir gradualmente la dosificar al detenerse.

Abuso

Se puede abusar de la pregabalina como sedante narcótico.

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad

Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.

Interacciones

La pregabalina tiene un bajo potencial de fármaco-fármaco farmacocinético interacciones porque casi no se metaboliza y se excreta sin cambios por el riñón. Debido a su sedante propiedades, puede potenciar los efectos del alcohol y lorazepam (Temesta, genéricos). Alteraciones respiratorias y coma se han notificado con el uso concomitante de depresores centrales drogas. Otro interacciones han sido descritos con opioides.

Efectos adversos

El potencial más común Efectos Adversos incluyen somnolencia, somnolencia y dolor de cabeza.