Pasireotida

Productos

La pasireotida está disponible comercialmente como inyectable (Signifor, Signifor LAR). Fue aprobado en la UE y muchos países en 2012.

Estructura y propiedades.

Pasireotida (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g / mol) está presente en el fármaco como diaspartato de pasireotida o como pamoato de pasireotida. Es un ciclohexapéptido y un análogo de la hormona. somatostatina. La somatostatina Los análogos se desarrollaron porque las propias somatostatinas endógenas tienen una vida media muy corta de sólo unos pocos minutos. Por el contrario, la vida media de la pasireotida es de aproximadamente 12 horas.

Efectos

Pasireotide (ATC H01CB05) inhibe la liberación de ACTH (adrenocorticotropina) de tumores neuroendocrinos. Los efectos se deben a la unión del fármaco a varios subtipos de la somatostatina receptor (hsst1,2,3,5) y especialmente a hsst5. Otros análogos de la somatostatina, como octreotida (Sandostatin), se unen con una afinidad moderada a hsst5, el principal receptor de somatostatina tumoral.

indicaciones

  • Como agente de segunda línea para el tratamiento de Enfermedad de Cushing si la terapia quirúrgica no es posible.
  • Para el tratamiento de acromegalia como agente de segunda línea.

Dosis

Según la información profesional.

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad
  • Función hepática gravemente alterada

Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.

Interacciones

Pasireotide es un sustrato de P-glucoproteína. En consecuencia, fármaco-fármaco interacciones con inhibidores de P-gp son posibles. La pasireotida podría disminuir la relativa biodisponibilidad of ciclosporina. Debe combinarse solo con precaución con drogas que prolongan el intervalo QT. Clínico monitoreo of corazón Se recomienda la tasa en pacientes que reciben pasireotida junto con drogas que puede inducir bradicardia. Finalmente, dosificar Puede ser necesario un ajuste de los agentes antidiabéticos porque la pasireotida puede aumentar sangre glucosa. La pasireotida se excreta predominantemente sin cambios y rara vez se metaboliza. No interactúa con CYP450.

Efectos adversos

El potencial más común Efectos Adversos incluir diarrea, náusea, dolor abdominal, cálculos biliares, reacciones en el lugar de la inyección, hiperglucemia, diabetes mellitus, y fatiga. La pasireotida puede prolongar el intervalo QT y aumentar sangre glucosa .