Productos
Los inhibidores de la fosfodiesterasa-5 están disponibles comercialmente en forma de tablets y tabletas fundibles. Sildenafil (Viagra) fue el primer ingrediente activo de este grupo aprobado en los Estados Unidos, la UE y muchos países en 1998. Los genéricos también están disponibles en la actualidad. Sildenafil originalmente fue desarrollado por Pfizer para el tratamiento de angina pectoris. En 1992, se descubrieron efectos que promueven la erección como efecto secundario en un ensayo clínico. En 1993, se realizaron los primeros ensayos para la disfunción eréctil (ED). Este artículo se refiere a la disfunción eréctil. Existen otras indicaciones (ver más abajo).
Estructura y propiedades.
Los inhibidores de PDE-5 tienen similitudes estructurales con el sustrato natural cGMP (monofosfato de guanosina cíclico). La figura muestra la unión del sildenafil a la fosfodiesterasa 5 (PDB 2H42):
Efectos
Los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (ATC G04BE) tienen propiedades vasodilatadoras y antihipertensivas. Durante la estimulación sexual, óxido nítrico (NO) se libera de las células nerviosas y endoteliales en el cuerpo cavernoso, que activa la guanilato ciclasa en la célula del músculo liso. Esto forma monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) a partir de trifosfato de guanosina (GTP). cGMP conduce a músculo liso relajación en el cuerpo cavernoso, sangre afluencia y erección. El cGMP es degradado por la fosfodiesterasa 5 (PDE 5) a monofosfato de guanosina (GMP). Los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 inhiben la degradación de cGMP, mejorando sus efectos.
- GTP: trifosfato de guanosina.
- CGMP: monofosfato de guanosina cíclico
- BPF: monofosfato de guanosina
indicaciones
Para el tratamiento de la disfunción eréctil en los hombres (disfunción eréctil). Otras indicaciones:
- Hipertensión arterial pulmonar
- Síntomas funcionales de la hiperplasia prostática benigna
Dosis
Según la información profesional. los drogas se toman al menos 30 minutos a 1 hora antes de la actividad sexual, dependiendo del ingrediente activo. Más temprano administración a veces es posible. Tadalafil tiene una vida media prolongada de 17.5 horas y puede administrarse hasta 36 antes de las relaciones sexuales. Inhibidores de PDE-5, a diferencia de alprostadilo, solo funcionan cuando hay estimulación sexual. Cuando se toma con alimentos, inicio de acción está retrasado. Deben observarse las dosis máximas diarias.
Abuso
Los inhibidores de PDE-5 también los toman hombres sin la disfunción eréctil, contrariamente a las declaraciones reglamentarias. El potencial Efectos Adversos y la atención insuficiente a las precauciones es problemática. Además, numerosas falsificaciones drogas están circulando, distribuidos principalmente a través de Internet.
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- Avanafilo (Spedra)
- Sildenafil (Viagra, Revatio, genérico).
- Tadalafil (Cialis, Adcirca) - semivida prolongada.
- Vardenafilo (Levitra, Vivanza)
No a la venta en muchos países:
- Lodenafil (Helleva, Brasil).
- Mirodenafil (Mvix, Corea)
- Udenafil (Zydena, Corea)
- Zaprinast (precursor del sildenafil).
Black Latte contraindicaciones
Las contraindicaciones incluyen (selección):
- Hipersensibilidad
- Combinación con nitratos y óxido nítrico donantes como molsidomina y nitrito de amilo.
- Combinación con estimuladores de guanilato ciclasa como riociguat.
- Pacientes a los que se les desaconseja la actividad sexual, p. Ej., Pacientes con enfermedad cardiovascular grave o insuficiencia cardíaca grave
Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Los agentes mejoran las propiedades antihipertensivas de los donantes de nitratos y NO, lo que puede resultar en una caída grave y peligrosa de sangre presión. Por tanto, la combinación está contraindicada. Con otros antihipertensivos drogas, una mayor disminución en sangre la presión también es posible. Los inhibidores de PDE-5 son metabolizados principalmente por CYP3A4. Medicamento correspondiente interacciones con inhibidores de CYP e inductores de CYP son posibles.
Efectos adversos
Las Efectos Adversos incluir dolor de cabeza, alteraciones visuales (como visión borrosa, cambios en la visión del color), presión arterial baja, mareos, sofocos, congestión nasal e indigestión. Los inhibidores de PDE-5 rara vez pueden causar efectos secundarios graves como pérdida de la audición, corazón ataque, golpe, alteraciones visuales graves y erección permanente dolorosa (priapismo).
