Inhibidor de COX-2

Productos

Los inhibidores de COX-2 (coxibe) están disponibles comercialmente en forma de película recubierta tablets y cápsulas. Los primeros representantes de este grupo aprobados en muchos países fueron celecoxib (Celebrex, USA: 1998) y rofecoxib (Vioxx, off label) en 1999. En ese momento, rápidamente se convirtieron en éxitos de taquilla drogas. Sin embargo, debido a Efectos Adversos, Varios drogas tuvo que ser retirado del mercado (ver más abajo) y, por lo tanto, la importancia del grupo de medicamentos es menor en la actualidad.

Estructura y propiedades.

Los inhibidores de COX-2 tienen una estructura en forma de V, con la que encajan en el sitio activo de la enzima.

Efectos

Los inhibidores de COX-2 (ATC M01AH) tienen propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antitumorales. No son agentes antiplaquetarios. Los efectos se deben a la inhibición selectiva de la isoenzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por tanto, a la inhibición de la síntesis de Prostaglandinas. La inhibición selectiva estaba destinada principalmente a evitar los efectos secundarios gastrointestinales de los AINE no selectivos clásicos, que inhiben tanto la COX-1 como la COX-2. Esto se debe a que la COX-2, que es inducible por estímulos proinflamatorios, parecía realizar principalmente funciones fisiopatológicas, mientras que la COX-1 parecía ser responsable de las funciones fisiológicas de Prostaglandinas. Sin embargo, se ha demostrado que los inhibidores de la COX-2 también pueden producir efectos secundarios graves y que la COX-2 también realiza funciones fisiológicas.

indicaciones

Para el tratamiento sintomático de la inflamación y el dolor asociados con:

  • Osteoartritis
  • Artritis reumatoide
  • Espondilitis anquilosante
  • La artritis idiopática juvenil

Dosis

Según la información profesional. Dependiendo de la preparación, el drogas se toman una o dos veces al día.

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Medicamentos humanos aprobados en muchos países:

Retirado del comercio:

  • Lumiracoxib (Prexige)
  • Rofecoxib (Vioxx)
  • Valdecoxib (Bextra)

Parecoxib (Dynastat), un profármaco de valdecoxib, todavía está disponible en algunos países, pero no en muchos. Medicamentos veterinarios:

  • Cimicoxib (Cimalgax).
  • Firocoxib (Previcox)
  • Mavacoxib (trocoxil)
  • Robenacoxib (Onsior)

Black Latte contraindicaciones

Deben observarse numerosas precauciones antes de su uso. Para obtener todos los detalles, consulte la información profesional.

Efectos adversos

Los posibles efectos adversos más comunes incluyen:

Los inhibidores de COX-2 pueden causar efectos secundarios cardiovasculares graves, como infarto de miocardio. Por esta razón, rofecoxib (Vioxx) en particular tuvo que ser retirado del mercado. A pesar de su selectividad, las úlceras gástricas e intestinales (úlceras) también pueden ocurrir con inhibidores de la COX-2, como con los AINE. Grave piel Se han observado reacciones con valdecoxib (Bextra, también retirada del mercado).