Productos
La gliclazida ha estado disponible comercialmente en forma de tableta de liberación sostenida y está aprobada en muchos países desde 1978. Las formas farmacéuticas de liberación sostenida ingresaron al mercado en 2001. Además del Diamicron MR original, los genéricos de liberación sostenida están disponibles desde 2008. Ventas de los 80 mg de Diamicron no retardados se suspendieron en 2012.
Estructura y propiedades.
Gliclazida (C15H21N3O3S, Mr = 323.4 g / mol) es un ingrediente activo del grupo sulfonilurea de segunda generación. Es de un blanco a casi blanco polvo que es prácticamente insoluble en agua. Comparado con el estructuralmente similar tolbutamida, también lleva un N-heterociclo bicíclico.
Efectos
La gliclazida (ATC A10BB09) tiene propiedades antihiperglucémicas y antidiabéticas. Estimula insulina secreción por las células beta pancreáticas. Endógeno insulina la producción es un requisito previo para la eficacia, por lo que no está indicado en el tipo 1 diabetes. La gliclazida tiene efectos pleiotrópicos y hemovasculares, es antioxidante y reduce la HbA1c. Insulina Los efectos secretagogos suelen disminuir con los años de tratamiento.
Mecanismo de acción
El objetivo molecular de sulfonilureas es dependiente de ATP potasio canales (KATP). La gliclazida se une con alta afinidad y selectividad al receptor de sulfonilurea (SUR), cerrando potasio canales e inhibiendo la salida de potasio. Esto conduce a la despolarización de la membrana celular, apertura de voltaje dependiente calcio canales, afluencia de iones de calcio y eventual liberación de insulina endógena por exocitosis. Otro grupo de antidiabéticos drogas, las glinidas, tienen el mismo mecanismo de acción pero diferentes sitios de unión. Porque potasio Los canales también ocurren en el corazón y sangre vasos, existe un riesgo teórico de cardiopatía isquémica o proarrítmica. Efectos Adversos con todo sulfonilureas. Se informa que la gliclazida es específica y no se une a los canales cardíacos de potasio. Esto contrasta con glibenclamida, por lo que hoy en día se utiliza con más cautela. Sulfonilureas con una vida media larga como glibenclamida también son más propensos a inducir hipoglucemia. La gliclazida tiene una vida media de aproximadamente 11 horas.
indicaciones
La gliclazida se usa para tratar el tipo 2 diabetes mellitus
Dosis
Según la etiqueta del medicamento. El medicamento de liberación sostenida se toma una vez al día junto, sin masticar, con agua en el desayuno. El máximo diario dosificar es de 120 mg (2 tablets de 60 mg o 4 comprimidos de 30 mg). Para prevenir el desarrollo de hipoglucemia, es importante no saltarse comidas.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad a gliclazida, otras sulfonilureas, sulfonamidaso excipientes.
- La diabetes mellitus tipo 1
- Cetoacidosis, precoma diabético
- Insuficiencia hepática o renal grave.
- Disfunción grave de las glándulas suprarrenales o glándula tiroides.
- Tratamiento con miconazol
- Embarazo y lactancia
- Niños y adolescentes (sin datos)
Las precauciones completas se pueden encontrar en la ficha técnica.
Interacciones
Numeroso drogas y las sustancias pueden afectar sangre glucosa y mejorar o atenuar la sangre efecto hipoglucemiante de la gliclazida. Agentes que pueden potenciar el efecto y aumentar el riesgo de hipoglucemia incluyen: inhibidores de la ECA, alcohol, esteroides anabólicos y andrógenos, agentes antifúngicos, p. ej., miconazol (también como gel oral), fluconazol, bloqueadores beta, fluoxetinaH2 antihistamínicos, Inhibidores de la MAO, AINE, p. Ej., fenilbutazona, pentoxifilina, probenecid, sulfonamidas, tetraciclinas, quinolonas, antagonistas de la vitamina K y agentes citostáticos. Tanto farmacocinética como farmacodinámica. interacciones es posible. La gliclazida se biotransforma en el hígado por CYP2C9 y CYP2C19, entre otros, a metabolitos inactivos y excretados a través de riñón. Por ejemplo, azol antifúngicos como fluconazol inhiben CYP2C9 y la degradación de gliclazida y promueven sus efectos. Fenilbutazona desplaza la gliclazida de enlace proteico. Además, numerosos agentes también pueden conducir a la atenuación del efecto antidiabético.
Efectos adversos
El efecto adverso más común e importante es la hipoglucemia. Los factores de riesgo para el desarrollo de hipoglucemia incluyen:
- Alta dosis
- Falta de información a los pacientes
- Sin control regular de glucosa en sangre
- Interacciones con la drogas
- Ingesta irregular del fármaco o de las comidas.
- Esfuerzo físico intenso
- Pobre general condiciónenfermedades hígado y riñón insuficiencia
De vez en cuando, náusea, vómitos, dispepsia, diarrea y estreñimiento puede ocurrir. La ingesta con alimentos puede reducir estos Efectos Adversos. Piel Ocasionalmente también se presentan erupciones, picazón y urticaria. Elevación de hígado enzimas CRISPR-Cas, hepatitis, hepatitis colestásica, recuento de sangre anomalías, y anemia son raros. Las sulfonilureas pueden causar aumento de peso, pero esto no se ha documentado para la gliclazida.
