Cómo funciona la ergotamina
La ergotamina es un ingrediente activo del grupo de los alcaloides del cornezuelo de centeno. Después de la ingestión, actúa en el organismo de diversas formas. Su eficacia en la migraña se debe principalmente a que la ergotamina tiene una estructura similar a la sustancia mensajera del propio cuerpo, la serotonina.
Por lo tanto, el ingrediente activo también se une a los puntos de acoplamiento de la serotonina (receptores 5HT1) en el cerebro. Como resultado, los vasos sanguíneos del cerebro se contraen y las células nerviosas liberan menos sustancias mensajeras proinflamatorias. Por lo tanto, la ergotamina contrarresta dos mecanismos que probablemente provoquen un ataque de migraña.
Además, la ergotamina también se une a otros sitios de acoplamiento. Éstas incluyen.
- Receptores en los vasos sanguíneos (alfa-adrenérgicos): esto hace que la ergotamina tenga un efecto vasoconstrictor en las arterias y venas.
- Receptores en el útero: la ergotamina hace que los músculos uterinos se contraigan, lo que puede inducir el parto.
- Los receptores de dopamina en el sistema nervioso central, como en el centro del vómito, hacen que la ergotamina provoque náuseas y vómitos.
La unión a estos sitios de acoplamiento explica principalmente los efectos secundarios del fármaco.
No se sabe con precisión cómo la ergotamina, a su vez, previene las cefaleas en racimos.
Absorción, degradación y excreción.
¿Cuándo se utiliza la ergotamina?
La ergotamina está aprobada para el tratamiento de los ataques de migraña, especialmente los prolongados, cuando otros medicamentos no funcionan lo suficiente o no son adecuados.
Además, los médicos prescriben ergotamina para prevenir las cefaleas en racimos durante un tiempo limitado. Los pacientes toman el ingrediente activo hasta que se produce el efecto de una terapia preventiva a largo plazo más adecuada. Se utiliza especialmente en pacientes que sufren ataques de cefalea en racimos nocturnos. Además, no existe una aprobación directa para las cefaleas en racimos. Por lo tanto, los médicos utilizan el ingrediente activo "fuera de etiqueta" en estos casos.
Cómo se toma la ergotamina
Los pacientes toman ergotamina lo antes posible al inicio de un ataque de migraña. El ingrediente activo se presenta en forma de comprimidos que se mastican suficientemente antes de tragarlos y se dejan en la boca durante algún tiempo. Si los ataques de migraña van acompañados de náuseas o vómitos, se recomienda disolver el comprimido en medio vaso de agua y luego beberlo.
La dosis habitual es un comprimido de ergotamina (equivalente a dos miligramos). Si se repite un ataque de migraña, el paciente puede tomar otra dosis de ergotamina al cabo de cuatro a seis horas como mínimo. La cantidad máxima en un día es de dos comprimidos. La cantidad máxima en una semana aquí es de tres comprimidos.
Para prevenir las cefaleas en racimos durante un breve periodo de tiempo, los pacientes toman, por ejemplo, un comprimido por la mañana y otro por la noche. Si los pacientes sufren ataques principalmente por la noche, los médicos suelen recomendarles que tomen ergotamina poco antes de acostarse.
Por cierto: dado que la ergotamina no está expresamente aprobada para la profilaxis de las cefaleas en racimos, no hay información específica al respecto en los prospectos de los preparados correspondientes. Por lo tanto, consulte detalladamente la ingesta con su médico y tome los comprimidos únicamente según lo prescrito.
¿Cuáles son los efectos secundarios de la ergotamina?
La ergotamina no sólo se une selectivamente a los sitios de acoplamiento de la serotonina (receptores), lo que contribuye al alivio de los ataques de migraña. El ingrediente activo también activa otros receptores y, por tanto, tiene algunos efectos secundarios indeseables.
A menudo estos afectan al tracto gastrointestinal. La ergotamina excita, entre otras cosas, los puntos de acople de dopamina del centro del vómito: quienes lo padecen sienten náuseas y vomitan. Además, el ingrediente activo provoca diarrea en algunas personas.
La ergotamina contrae los vasos sanguíneos y, por tanto, puede aumentar la presión arterial y alterar el flujo sanguíneo. Si los pacientes toman ergotamina durante un período prolongado, corren el riesgo de oclusión vascular debido a la interrupción permanente del flujo sanguíneo.
El uso prolongado también hace que el cuerpo sea más sensible al dolor, lo que puede provocar un dolor de cabeza continuo (dolor de cabeza inducido por fármacos).
En casos aislados, la ergotamina provoca una alteración circulatoria del músculo cardíaco, que se manifiesta con un dolor intenso detrás del esternón (angina de pecho). También son posibles arritmias cardíacas.
Busque atención médica inmediata si sufre un dolor intenso y repentino y una sensación de opresión en el pecho, acompañada de dificultad para respirar, sudoración y náuseas.
¿Cuándo no se debe tomar ergotamina?
Hay algunas circunstancias en las que no se deben tomar medicamentos que contengan ergotamina. Éstas incluyen:
- hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento
- Trastornos circulatorios conocidos del cerebro o de las grandes arterias de brazos y piernas (enfermedad arterial oclusiva periférica – pAVK)
- enfermedad de las arterias coronarias (enfermedad de las arterias coronarias)
- hipertensión
- enfermedades graves del hígado y los riñones
- un tumor de la médula suprarrenal (feocromocitoma)
- una crisis tirotóxica (enfermedad de la glándula tiroides con cantidades excesivas de hormonas tiroideas en la sangre)
- Embarazo y lactancia (la ergotamina puede inducir el parto).
Las tabletas de ergotamina contienen lactosa. Es mejor que los pacientes que padecen intolerancia a la galactosa o a la lactosa no tomen comprimidos de ergotamina.
Además, la ergotamina no es adecuada para personas que toman los siguientes medicamentos:
- triptanos y otros medicamentos que contienen ergotamina
- medicamentos para el VIH (inhibidores de la proteasa del VIH, por ejemplo, ritonavir)
- Bloqueadores beta
- Antibióticos macrólidos (p. ej., azitromicina, eritromicina)
- Antibióticos tetraciclínicos
Estas interacciones medicamentosas pueden ocurrir con ergotamina.
Los pacientes que toman medicamentos concomitantes para tratar enfermedades cardiovasculares (betabloqueantes) pueden experimentar un flujo sanguíneo más deficiente a las arterias principales de brazos y piernas. La ergotamina, al igual que algunos betabloqueantes, tiene un efecto vasoconstrictor, por lo que este efecto aumenta cuando se toman al mismo tiempo.
La ergotamina se descompone en el hígado mediante un sistema enzimático (CYP3A4). Si los pacientes usan simultáneamente agentes que inhiben este sistema (inhibidores de CYP), se evita la degradación de la ergotamina. En consecuencia, aumenta la concentración del principio activo en la sangre, aumenta el efecto vasoconstrictor y se producen trastornos circulatorios. Estos inhibidores incluyen, por ejemplo, antibióticos macrólidos, diversos fármacos contra las infecciones por hongos y también el pomelo.
Ergotamina durante el embarazo y la lactancia.
La ergotamina contrae los vasos sanguíneos y, por tanto, puede reducir o interrumpir por completo el suministro de sangre al feto a través de la placenta.
Al actuar sobre los receptores alfa, la ergotamina también media una contracción rítmica de los músculos uterinos. Como resultado, el fármaco induce el parto prematuro y aumenta el riesgo de aborto espontáneo. No se debe tomar ergotamina durante el embarazo.
Durante la lactancia, la ergotamina reduce la producción de leche. En algunos casos, es posible que no se produzca en absoluto. Esto se debe a que la ergotamina actúa sobre la glándula pituitaria como la dopamina, impidiendo la liberación de la hormona prolactina, que normalmente estimula la producción de leche en la glándula mamaria.
La ergotamina también pasa a la leche materna y provoca diarrea, vómitos y calambres en el recién nacido. Si las mujeres que amamantan absolutamente quieren tomar ergotamina, deben dejar de tomarla antes de tomarla, según la información del fabricante.
Como alternativa, el analgésico paracetamol es mejor para los ataques leves de migraña durante el embarazo. Para el dolor más intenso o si el paracetamol no funciona adecuadamente, los médicos recetan triptanos que han sido bien estudiados, como el sumatriptán, durante el embarazo y la lactancia. Lo ideal es que las madres dejen de amamantar durante doce horas después de tomarlos.
Cómo obtener medicación con ergotamina
En Alemania, la ergotamina está disponible con receta médica en cualquier dosis y tamaño de paquete. Por tanto, sólo está disponible en farmacias con receta médica.
Desde 2014 no se comercializan en Suiza medicamentos con el principio activo ergotamina. En Austria tampoco se comercializan actualmente medicamentos que contengan ergotamina.
¿Desde cuándo se conoce la ergotamina?
Los alcaloides del cornezuelo de centeno, como la ergotamina, se conocieron por primera vez en la Edad Media debido a la enfermedad epidémica del envenenamiento por cornezuelo de centeno (ergotismo). El incendio de San Antonio, como todavía se llamaba la enfermedad, se produjo a intervalos irregulares y se cobró unas 40,000 víctimas en 943. El envenenamiento se produjo después de comer centeno colonizado con el hongo cornezuelo.
Después de investigar como sustancia básica para productos farmacéuticos, la ergotamina fue producida por primera vez exclusivamente a partir del hongo cornezuelo por un bioquímico de Suiza en 1918. Al principio, la ergotamina se utilizó principalmente para tratar la hemorragia posparto y los abortos. Posteriormente, se consideró el fármaco de elección para los ataques de migraña.