Productos
Los anticoagulantes orales directos (abreviatura: DOAK) están disponibles comercialmente en forma de tablets y cápsulas. Por definición, son orales drogas. Algunos representantes de los grupos de fármacos correspondientes también están disponibles como preparaciones para infusión. Rivaroxaban (Xarelto) y dabigatrán (Pradaxa) fueron los primeros ingredientes activos aprobados en 2008. Los DOAK se desarrollaron como sucesores del heparinas de bajo peso molecular y los antagonistas de la vitamina K. Como nuevo drogas, los DOAK y sus antídotos son sustancialmente más caros que sus predecesores.
Estructura y propiedades.
Inhibidores del factor Xa están diseñados para unirse en forma de L al sitio activo del factor Xa objetivo del fármaco. Lo moderno y oral inhibidores de trombina tienen una estructura no peptídica.
Efectos
Los DOAK (ATC B01AF, ATC B01AE) tienen propiedades anticoagulantes y antitrombóticas. Sus efectos se basan en la inhibición de sangre factores de coagulación. Inhibidores del factor Xa inhibir el factor Xa y inhibidores de trombina inhibir la trombina (factor II). Ambos factores son fundamentales para sangre coagulación. Los agentes se denominan directos porque sus efectos son independientes de la antitrombina e interactúan directamente con los factores de coagulación (en lugar de inhibir su síntesis como lo hacen los antagonistas de la vitamina K).
indicaciones
Para la prevención y el tratamiento de la enfermedad tromboembólica, por ejemplo, La trombosis venosa profunda y pulmonar embolia.
Dosis
Según el SmPC. a diferencia de heparinas de bajo peso molecular, la mayoría de los DOAK no necesitan inyectarse, pero se pueden tomar por vía oral, una o dos veces al día, según el medicamento. En comparación con los antagonistas de la vitamina K como fenprocumón, tienen una farmacocinética predecible y lineal y una rápida inicio de acción. La dosificación es simple (fija) y sin terapia monitoreo se requiere. La duración de acción relativamente corta en comparación con los antagonistas de la vitamina K puede ser una desventaja si se omiten una o más dosis.
Agentes
Inhibidores del factor Xa:
- Apixabán (Eliquis)
- Betrixabán (Bevyxxa)
- Edoxabán (Lixiana)
- Rivaroxabán (Xarelto)
Inhibidores de trombina:
- Dabigatrán (Pradaxa).
Interacciones
Droga interacciones puede ocurrir con agentes que afectan sangre coagulación.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluyen sangrado en varios órganos. Los antídotos disponibles incluyen andexanet alfa y idarucizumab.
