Cómo actúa la colchicina
La colchicina puede aliviar eficazmente el dolor, a veces muy intenso, de los ataques agudos de gota.
La gota es una enfermedad metabólica en la que la concentración de ácido úrico en la sangre está elevada. Si se supera un determinado límite, una parte del ácido úrico precipita en forma de cristales y se deposita en el tejido, por ejemplo en el líquido articular. Con el tiempo, el cartílago de la articulación se destruye y la articulación se inflama: los macrófagos (“células carroñeras” que se desarrollan a partir de monocitos) absorben los cristales de ácido úrico clasificados como extraños y luego liberan sustancias mensajeras proinflamatorias.
Con esta reacción inflamatoria en las articulaciones afectadas por la gota, el cuerpo intenta hacer algo con los cristales de ácido úrico. El proceso inflamatorio se presenta en episodios muy dolorosos. La colchicina puede ayudar contra los llamados ataques de gota. Inhibe la actividad de fagocitosis de los macrófagos. Además, el ingrediente activo evita que los glóbulos blancos "provoquen" activamente la reacción inflamatoria.
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La colchicina inhibe ciertas proteínas que permiten la división de los cromosomas en nuevas células. Como resultado, las células hijas no son viables y mueren.
Absorción, degradación y excreción.
Después de la ingestión, la colchicina ingresa al torrente sanguíneo a través de los intestinos, donde ejerce sus efectos sobre las células sanguíneas. Se excreta a través de los riñones en la orina y también a través de la bilis en las heces. El tiempo que tarda en excretarse la mitad del principio activo absorbido es de entre 20 y 50 horas, por lo que es muy variable. Hay dos razones para esto:
En primer lugar, el principio activo está sujeto al llamado ciclo enterohepático: la colchicina, que pasa por el hígado hasta la bilis y con ella hasta el intestino, puede ser reabsorbida desde allí a la sangre, que luego la transporta de nuevo al hígado. . Esta circulación entre el intestino (“entero”) y el hígado (“hepático”) también está sujeta a algunas otras sustancias (tanto otros fármacos como sustancias endógenas).
Por otro lado, la colchicina tiene un gran volumen de distribución, lo que significa que se distribuye bien en el organismo.
¿Cuándo se usa la colchicina?
Los campos de aplicación de la colchicina difieren en Alemania, Austria y Suiza. En Alemania y Suiza la autorización se limita a:
- el tratamiento de los ataques agudos de gota
- Tratamiento de los ataques agudos de gota.
- Prevención de un ataque de gota recurrente al inicio de la terapia para reducir el ácido úrico
- Tratamiento primario de la pericarditis aguda o recurrente (inflamación del saco cardíaco) como complemento de los fármacos antiinflamatorios no esteroides.
- Tratamiento de la fiebre mediterránea familiar (un trastorno genético poco común)
- Profilaxis de las convulsiones y prevención de la amiloidosis (diversas enfermedades raras en las que las proteínas plegadas de forma anormal se depositan en diversos tejidos y órganos)
Fuera de su ámbito de aprobación (uso “fuera de etiqueta”), la colchicina también se usa en Alemania y Suiza para prevenir ataques de gota y tratar la fiebre mediterránea familiar.
Cómo se usa la colchicina
En caso de un ataque agudo de gota, el tratamiento con colchicina debe iniciarse lo antes posible: los afectados toman primero un miligramo (1 mg) de colchicina. Si los síntomas persisten, se puede tragar otro medio miligramo (0.5 mg) después de una hora.
Después de esto, no se deben tomar más comprimidos de colchicina durante doce horas. Después de eso, el tratamiento se puede continuar con medio miligramo (0.5 mg) cada ocho horas.
El tratamiento se interrumpe tan pronto como se alivian los síntomas o se toma un máximo de seis miligramos (6 mg) de colchicina.
Después de dicho ciclo de tratamiento, debe abstenerse de seguir tomando colchicina durante al menos tres días para permitir que el cuerpo excrete completamente la cantidad ya administrada y se recupere.
Suspenda el tratamiento inmediatamente si experimenta diarrea o vómitos, ya que podrían ser signos de una sobredosis.
La dosis para tratar la pericarditis o la fiebre mediterránea familiar y para prevenir un ataque de gota se determina de forma individual. Por lo general, oscila entre uno y tres miligramos por día.
El llamado rango terapéutico de colchicina (rango de dosis dentro del cual es seguro usar) es muy pequeño. Si la dosis diaria promedio es de dos miligramos, tan solo 20 miligramos pueden ser fatales para un adulto.
¿Cuáles son los efectos secundarios de la colchicina?
El ingrediente activo colchicina actúa principalmente sobre el tejido activo en división. Además del efecto deseado sobre los glóbulos blancos, afecta especialmente a la mucosa intestinal, lo que explica los frecuentes efectos secundarios en el tracto gastrointestinal.
Así, uno de cada diez a cien pacientes desarrolla efectos secundarios en forma de náuseas, dolores y calambres abdominales o vómitos. La somnolencia, el dolor muscular y la debilidad muscular ocurren con la misma frecuencia.
¿Qué se debe considerar al usar colchicina?
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La colchicina no debe utilizarse en:
- insuficiencia renal grave
- disfunción hepática grave
- pacientes con composición sanguínea defectuosa (discrasia sanguínea)
Interacciones
Debido a que el ingrediente activo colchicina se transporta y descompone en el cuerpo mediante sistemas enzimáticos que también descomponen y transportan muchos otros ingredientes activos, se debe controlar de cerca la combinación de colchicina con otros medicamentos.
El cerebro se protege de las toxinas que ingresan a la sangre a través de los alimentos mediante sistemas de transporte (glicoproteínas P) que "bombean" activamente sustancias extrañas invasoras. Si este sistema falla, muchas sustancias que en realidad se toleran bien pueden tener efectos muy tóxicos.
La colchicina también se transporta a través de estas glicoproteínas P. Por tanto, el uso simultáneo de fármacos que inhiben este sistema de transporte puede aumentar enormemente su toxicidad. Ejemplos de estos fármacos son la quinina, un antipalúdico y anticonvulsivo, que también se encuentra en el agua tónica, antibióticos como la azitromicina o la claritromicina y los antihipertensivos verapamilo y captopril.
Los inhibidores del citocromo incluyen algunos antibióticos (claritromicina, eritromicina), antifúngicos (ketoconazol, itracomazol), medicamentos contra el VIH y agentes utilizados para suprimir el sistema inmunológico después de un trasplante de órganos (ciclosporina).
Los efectos secundarios musculares de las estatinas (medicamentos para reducir los lípidos en sangre) pueden aumentar si se toman al mismo tiempo que la colchicina.
El jugo de toronja puede aumentar la toxicidad de la colchicina.
Los hombres que han tomado colchicina deben utilizar métodos anticonceptivos seguros durante al menos seis meses después de la última dosis, ya que los efectos mutagénicos del fármaco contra la gota también dañan los espermatozoides. Las mujeres también deben utilizar métodos anticonceptivos seguros durante el tratamiento con colchicina y hasta tres meses después.
Restricción de edad
La colchicina puede utilizarse en niños y adolescentes con Fiebre Mediterránea Familiar bajo la supervisión de un especialista sin restricción de edad. Para las demás indicaciones, la colchicina sólo debe utilizarse después de los 18 años.
Embarazo y lactancia
En principio, la colchicina está contraindicada durante el embarazo y la lactancia y debe ser sustituida por otros agentes. En mujeres en edad fértil, se debe descartar un embarazo existente antes de su uso.
Los estudios de más de 1000 mujeres embarazadas (en su mayoría con FMF) no muestran ningún aumento en las tasas de malformaciones con el tratamiento con colchicina. Los estudios en mujeres que amamantan no muestran anomalías en los bebés amamantados. Por tanto, la lactancia materna es aceptable con colchicina.
Cómo obtener medicamentos que contienen colchicina
La colchicina está disponible con receta médica en Alemania, Austria y Suiza y puede obtenerse en las farmacias previa presentación de una receta válida.
¿Desde cuándo se conoce la colchicina?
La primera mención escrita del uso medicinal del azafrán de pradera que contiene colchicina se encuentra en un papiro egipcio de más de 3000 años de antigüedad. La planta se recomendaba para el tratamiento de dolencias reumáticas e hinchazones.
El azafrán de otoño también se utilizó con éxito para estos fines en el Imperio Persa y Grecia. Su principio activo, la colchicina, fue aislado y descrito por primera vez en Francia en 1820.
Sin embargo, su modo de acción real sobre las células no se descifró hasta la segunda mitad del siglo XX. Para muchos pacientes, los preparados que contienen el principio activo colchicina son el único tratamiento eficaz para un ataque agudo de gota.