Bisfosfonatos

Fabricante

Casi todos los fabricantes conocidos venden bisfosfonatos. La primera sustancia que se lanzó al mercado fue Fosamax®. Existe la mayor parte de la información sobre esta sustancia.

El ingrediente activo ácido alendrónico o alendronato sigue siendo la llamada sustancia principal en osteoporosis requiriendo terapia. Se está probando la eficacia de nuevas sustancias frente a este fármaco. Otros nombres de fabricantes de bisfosfonatos son, por ejemplo,

  • Actonel®
  • Fosamax®
  • Fosavance®
  • Bonviva®
  • ...

El bisfosfonato es el nombre químico del ingrediente activo en varios medicamentos utilizados para el tratamiento de tumores, especialmente en el cabeza zona, sino también en otras localizaciones y especialmente para el tratamiento de osteoporosis.

Los bisfosfonatos también se utilizan en ginecología, además de en ortopedia y odontología, para el tratamiento de cáncer de mama. Se toman en forma de comprimidos o se administran en forma de infusión. Sin embargo, su absorción, es decir, su captación por el organismo, es muy baja, oscilando entre el 1 y el 10%.

La mayor parte se vuelve activa en el hueso, el resto se excreta. El hueso está sujeto a una constante acumulación y degradación. En osteoporosis, la degradación de las células que destruyen los huesos supera a los osteoclastos.

Calcio se produce una pérdida y el hueso se vuelve poroso. Existe el riesgo de fractura y dolor ocurre. El tratamiento de la osteoporosis con bifosfonatos se basa en la inhibición de la actividad de los osteoclastos.

Los bisfosfonatos se acumulan en el hueso e inhiben los procesos de degradación allí, lo que resulta en la estabilización de la sustancia ósea. El hueso contiene células que, como los pequeños macrófagos, siempre comen una pequeña parte del hueso y así lo degradan. Además, hay células que producen constantemente sustancia ósea una y otra vez, renovando así el hueso y fortaleciéndolo.

En las mujeres después la menopausia, en la vejez en general o en el caso de enfermedades óseas como los tumores, los procesos de acumulación disminuyen. Ésta es la razón por la que predomina la reabsorción ósea. Como resultado, el hueso pierde estabilidad y se vuelve quebradizo.

Además, el aumento de la resorción ósea puede provocar dolor. Una razón para esto dolor es que en las enfermedades tumorales las células tumorales y sus ingredientes nocivos y sustancias de señalización se acumulan en el hueso, que se liberan durante la reabsorción ósea. Después de tomar bifosfonatos, estos se almacenan en el hueso y se liberan durante los procesos de remodelación.

Su efecto es principalmente inhibir las células que descomponen el hueso. En consecuencia, el equilibrar se desplaza a favor de la formación de hueso. Como los bisfosfonatos reducen la degradación de todas las sustancias en el hueso, estos conducen a una liberación reducida de sustancias nocivas, especialmente en el caso de enfermedades tumorales del médula ósea.

Como resultado, se liberan menos sustancias de señalización que podrían activar y atraer a otras células tumorales y se reduce el dolor asociado con las enfermedades tumorales. Los principios activos de los bisfosfonatos se pueden diferenciar según contengan nitrógeno o no. Las sustancias que contienen nitrógeno, como ácido alendrónico (Fosamax®) y el ácido ibandrónico (Bonviva®), generalmente tienen un efecto más fuerte.

Aunque ambos grupos de sustancias activas atacan en un sitio diferente, todos causan una pérdida de función de las células que descomponen el hueso, lo que finalmente conduce a la muerte de estas células. Los bisfosfonatos libres de nitrógeno incluyen ácido etidrónico (Didronel®) y ácido clodrónico (Bonefos®). En todos los grupos hay medicamentos que se toman en forma de tabletas y medicamentos que se administran a través de un acceso al vena del paciente

Particularmente en el caso de comprimidos, todos los principios activos deben tomarse con un vaso de agua al menos media hora después de las comidas, ya que se combinan con sustancias como calcio y, por lo tanto, ya no puede absorberse lo suficiente. Surgen problemas similares cuando los ingredientes activos se toman al mismo tiempo que el hierro, magnesio o zinc. El ácido ibandrónico se puede administrar en tabletas o en infusión, los otros medicamentos mencionados se toman en forma de tabletas.

A través de un acceso venoso, el ingrediente activo llega al sangre directamente y, por lo tanto, está completamente disponible, independientemente de su absorción en el intestino. Aquí, sin embargo, se debe prestar atención a una dosis exacta, ya que tanto el efecto como los efectos secundarios no deseados pueden ser más fuertes. Los bifosfonatos se utilizan en enfermedades asociadas con un aumento de la resorción ósea.

Estos incluyen, por ejemplo:

  • Enfermedad de Paget (osteodistrofia deformante)
  • Hipercalcemia asociada a tumor
  • Reabsorción ósea (osteólisis) en el contexto de enfermedades tumorales (entre otras cosas debido a metástasis tumorales) y
  • Osteoporosis posmenopáusica, una condición comúnmente conocida como "pérdida ósea" en mujeres posmenopáusicas. Otra indicación para los bisfosfonatos también se utiliza con fines de diagnóstico en la medicina esquelética nuclear. gammagrafía. Debido a sus propiedades anti-osteolíticas, los bifosfonatos tienen un efecto inhibidor sobre la resorción ósea.

Este efecto está mediado principalmente por la inhibición de los llamados osteoclastos (células devoradoras de huesos). Como se almacenan directamente en el hueso después de la reabsorción, pueden desarrollar rápidamente su efecto en el sitio de destino. Por esta razón, los bifosfonatos se utilizan en enfermedades que conducen a una actividad excesiva de los osteoclastos y, por tanto, a una reabsorción ósea grave.

Actualmente, son incluso los medicamentos recetados con mayor frecuencia para el tratamiento de la osteoporosis. Como ocurre con todos los fármacos de gran eficacia, lamentablemente los bisfosfonatos también tienen efectos secundarios. Los llamamos efectos secundarios, pero en realidad también son efectos, pero no queremos tenerlos.

Además de nuestras localidaded en estómago intolerancias, los bisfosfonatos también pueden causar necrosis en la mandíbula. Sin embargo, este efecto secundario indeseable es muy raro. No es una destrucción del tejido óseo causada por bacterias fotosintéticas, sino un proceso aséptico y espontáneo.

El término necrosis significa que las células se ven tan afectadas por daños de cualquier tipo que mueren y se descomponen. Este daño puede ser, por ejemplo, radiación radiactiva, venenos o drogas. Por lo tanto, mandíbula necrosis También puede ocurrir durante la terapia con bifosfonatos, que influyen fuertemente en el proceso de remodelación del hueso de la mandíbula.

El hueso se vuelve más inestable y tiende a romperse. Además, la necrosis de la mandíbula se manifiesta por el hecho de que se libera cada vez más hueso debajo de la boca. mucosa. Esto lleva a pus-áreas llenas en el boca zona.

Sin ninguna otra causa, los dientes se aflojan y se caen parcialmente. Este daño al maxilar incluso puede provocar una grave incapacidad para masticar. Para hablar definitivamente de necrosis de la mandíbula, las áreas abiertas que llegan al hueso deben permanecer en el mismo punto durante al menos ocho semanas.

Además, debe determinarse con certeza que la causa de la necrosis es realmente la terapia con bisfosfonatos. Para ello, debe asegurarse que ninguna terapia con sustancias radiactivas en el cabeza y cuello área ha tenido lugar. Otras terapias, como ciertas quimioterapias para células cancerosas o el uso de medicamentos que afecten la estructura ósea, no debe haberse realizado.

Los síntomas son en su mayor parte indoloros. La hinchazón de los tejidos blandos, el aflojamiento de los dientes, el hueso de la mandíbula expuesto o incluso la inflamación prolongada del periodonto pueden ser signos de esta necrosis ósea causada por los bifosfonatos. Aún no se sabe por qué estos cuadros clínicos ocurren en casos raros.

Es dudoso que la extracción de dientes o el tratamiento del periodonto sean causas posibles. En cualquier caso, el médico y el dentista deben tratar al paciente juntos. La profilaxis aún no se conoce.

Los requisitos previos individuales del paciente pueden suponer un riesgo. Por esta razón, la dentición siempre debe rehabilitarse antes de la terapia con bisfosfonatos. Esto incluye el tratamiento de dientes cariados, así como la eliminación de procesos inflamatorios en el cavidad oral.

Se recomienda una presentación regular en el dentista. El tratamiento de la necrosis ósea asociada a bisfosfato es difícil y prolongado. Implica la eliminación del hueso muerto perdido y la cobertura del defecto resultante.

En los pacientes que reciben bisfosfonatos en forma de comprimidos, la necrosis de la mandíbula con una nueva aparición del 0.0007% por año es muy rara. Este efecto secundario indeseable ocurre con mayor frecuencia en pacientes con enfermedades tumorales que reciben una dosis muy alta de bisfosfonatos a través de un acceso directo al vena. En este caso, la necrosis de la mandíbula ocurre en un 0.8-12% de los pacientes por año.

En el mieloma múltiple, una enfermedad en la que el blanco sangre las células se convierten en células malignas, migran especialmente hacia el médula ósea y diseminado allí, la incidencia de pino la necrosis con la terapia con bisfosfonatos es del 1 al 10%. El riesgo de desarrollar pino La necrosis a través del tratamiento con bifosfonatos depende en gran medida de otros factores que, por sí mismos, aumentan el riesgo de necrosis del pino. Por ejemplo, medicamentos como preparaciones hormonales usado para próstata o los tumores de mama pueden provocar pérdida de masa ósea.

Se utilizan bisfosfonatos para prevenir esto. Si se produce necrosis de la mandíbula durante la terapia con ambos fármacos, es difícil decir cuál es el principal desencadenante de las complicaciones. Otros factores de riesgo conocidos son la vejez, fumar or diabetes mellitus

Además, dentadura postiza, que siempre presiona la mandíbula en los mismos lugares, puede provocar pérdida de masa ósea. Además, las inflamaciones e infecciones más duraderas en el área de los dientes y la mandíbula dañan el tejido de forma permanente y pueden promover la necrosis de la mandíbula si se administra una terapia insuficiente. Por esta razón, el dentista debe ser revisado antes de comenzar la terapia y una buena Higiene Oral debe estar asegurado.

Además, el riesgo aumenta con la frecuencia de uso y la dosis de bisfosfonatos. Especialmente las áreas de la mandíbula que solo están cubiertas con una capa muy delgada de la boca. mucosa a menudo se ven afectados. los mandíbula inferior tiene el mayor riesgo de padecer necrosis.

Hemos dedicado un tema completamente separado a este tema: Necrosis mandibular asociada a bisfosfonatos El enfoque más importante de la terapia para la necrosis mandibular causada por bisfosfonatos es prevenir el empeoramiento y la propagación de las necrosis y el desarrollo de nuevas necrosis en particular. En primer lugar, se debe tratar el dolor que se ha producido. Además, las infecciones se pueden prevenir mediante un antibacteriano. boca enjuague, incluso antes de tomar los bisfosfonatos.

Si ya existe una infección, se trata con antibióticos. Sin embargo, si las áreas afectadas de la mandíbula ya no pueden repararse por sí mismas, un cirujano debe extirpar la parte dañada del hueso. Se debe prestar especial atención a las necrosis que aún no han alcanzado la superficie de la mandíbula.

La parte restante, aún no afectada, se cubre de nuevo con la boca normal. mucosa. Posteriormente, el dolor todavía se trata. Además, el tejido de la zona de la herida puede curarse mejor mediante la administración de oxígeno.

Si hay nuevos brotes después de la extirpación de las partes óseas enfermas, es posible que deban separarse otras secciones muy grandes de la mandíbula. En primer lugar, se atornillan varias placas como reemplazo. Sin embargo, si hay signos de que la enfermedad se ha detenido, estos pueden ser reemplazados permanentemente por partes óseas que se toman de otra parte del cuerpo.