Azelastina: efectos, usos, efectos secundarios

Cómo actúa la azelastina

En las alergias, por ejemplo al polen de hierba o al pelo de animales, sustancias que en realidad son inofensivas (alérgenos) desencadenan una reacción inmunitaria excesiva en el cuerpo. Los expertos aún no han aclarado de manera concluyente por qué les sucede esto a algunas personas. Sin embargo, hoy en día se comprende muy bien el curso de una reacción alérgica y ha permitido el desarrollo de agentes antialérgicos.

Antihistamínicos H1 como la azelastina

Algunos de ellos pertenecen a la clase de antihistamínicos H1. En el caso de una alergia, ciertas células de defensa (mastocitos) en los intersticios de los tejidos secretan grandes cantidades del mensajero inflamatorio histamina. Este se une a puntos de acoplamiento específicos de las células del tejido (receptores de histamina) y les indica que se acaba de desencadenar una reacción inmune.

De este modo, las mucosas de la nasofaringe y de los ojos, por ejemplo, reciben mejor suministro de sangre para transportar allí más células inmunitarias. El tejido se enrojece, se hincha y se produce picazón para eliminar los cuerpos extraños que puedan estar presentes. Además, el líquido tisular se escapa para eliminar cuerpos extraños y patógenos: la nariz moquea y los ojos lloran.

La característica especial de la azelastina es su “efecto combinado”: ​​además del efecto antihistamínico, también estabiliza los mastocitos, lo que hace que liberen menos histamina cuando se irritan.

Absorción, degradación y excreción.

Cuando se utilizan azelastina en aerosol nasal y gotas para los ojos, muy poco ingrediente activo ingresa a la circulación sistémica. Cuando se toman comprimidos de azelastina, la azelastina se absorbe rápidamente en la sangre a través de los intestinos y luego se distribuye rápidamente por los tejidos del cuerpo.

Después de aproximadamente 20 horas, el nivel del ingrediente activo en la sangre se redujo a la mitad. El producto de degradación desmetil azelastina, que también es eficaz y se forma en el hígado, se degrada a la mitad o se excreta después de aproximadamente 50 horas.

Aproximadamente tres cuartas partes del ingrediente activo y sus productos de degradación se excretan con las heces, el resto sale del cuerpo con la orina.

¿Cuándo se usa azelastina?

El fármaco antialérgico azelastina está aprobado para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional y anual (como la fiebre del heno) y la conjuntivitis alérgica.

Durante la duración de su uso, siga siempre las instrucciones de su médico o farmacéutico o la información del prospecto del preparado utilizado.

Cómo utilizar azelastina

Gotas para los ojos

A menos que se indique o prescriba lo contrario, los adultos pueden usar gotas para los ojos de azelastina dos veces al día (1 gota por ojo). En caso de síntomas graves, se puede aumentar la administración a cuatro veces al día.

Las gotas para los ojos también se pueden utilizar en niños; la edad a la que se deben utilizar puede depender del preparado concreto. Lo mejor es preguntar al pediatra o farmacéutico al respecto.

Al utilizar gotas para los ojos de azelastina, se debe observar una higiene estricta (lavarse las manos previamente, no tocar el ojo con la apertura del vial, observar la vida útil del preparado después de abrirlo, que suele ser de cuatro semanas).

Aerosol nasal

A menos que se indique o prescriba lo contrario, los adultos usan el aerosol nasal de azelastina dos veces al día con un aerosol por fosa nasal. Antes del primer uso, se debe accionar el spray varias veces para llenar el mecanismo de la bomba.

Otro consejo para el uso de gotas nasales en niños: si el niño mantiene la cabeza ligeramente inclinada hacia adelante durante la administración, menos cantidad de la solución de sabor amargo correrá por la garganta y será saboreada en la boca.

Tablets

Los comprimidos de Azelastina generalmente se toman dos veces al día con un vaso de agua, independientemente de las comidas. Los pacientes mayores de 65 años y aquellos con disfunción hepática o renal deben comenzar el tratamiento con un comprimido al día por la noche; el médico tratante les proporcionará instrucciones más específicas. Según prescripción médica, algunas de las tabletas están aprobadas para su uso en niños de hasta seis años de edad.

¿Cuáles son los efectos secundarios de la azelastina?

Cuando se usa azelastina, el sabor amargo puede provocar náuseas si el aerosol nasal no se usa correctamente (la cabeza se inclina hacia atrás al rociar).

Una de cada cien a mil personas tratadas se quejan de irritación leve de los ojos y de la mucosa nasal, además de estornudos y hemorragias nasales.

¿Qué debo tener en cuenta al utilizar azelastina?

Interacciones

Hasta la fecha, las interacciones entre azelastina y otros ingredientes activos sólo se conocen cuando se toman en forma de tableta. El aerosol nasal y las gotas para los ojos no muestran ninguna interacción debido a una absorción insignificante.

La azelastina es degradada por la enzima hepática citocromo 2D6 (CYP2D6). Los medicamentos que inhiben esta enzima pueden aumentar los niveles de azelastina en sangre. Esto puede aumentar la tasa de efectos secundarios.

Los ejemplos incluyen agentes antidepresivos (como citalopram, fluoxetina, moclobemida, paroxetina, venlafaxina, sertralina), agentes anticancerígenos (como vinblastina, vincristina, doxorrubicina, lomustina) y ciertos agentes contra el VIH (como delavirdina, ritonavir).

Los sedantes, las pastillas para dormir, los medicamentos antipsicóticos, otros medicamentos para las alergias y también el alcohol pueden aumentar de forma impredecible el efecto depresor de la azelastina.

Restricción de edad

La edad a la que se aprueban los preparados de azelastina depende del preparado en cuestión. El prospecto, así como el médico y el farmacéutico proporcionan información más detallada al respecto.

Embarazo y lactancia

Las gotas para los ojos y el aerosol nasal se pueden utilizar tanto durante el embarazo como durante la lactancia.

Cómo obtener medicamentos con azelastina

El aerosol nasal y las gotas para los ojos de azelastina no requieren receta médica en Alemania, Austria y Suiza y se pueden comprar en cualquier farmacia.

Las tabletas o aerosoles nasales de azelastina en combinación con un glucocorticoide (“cortisona”) requieren receta médica en los tres países. Sin embargo, las tabletas de azelastina no se encuentran actualmente en el mercado en Alemania, Austria o Suiza (a noviembre de 2021).

¿Desde cuándo se conoce la azelastina?

Azelastina ya pertenece a la segunda generación de antihistamínicos H1 y, por lo tanto, es un desarrollo adicional de los primeros agentes alérgicos disponibles. En comparación con sus predecesores, tiene menos efectos secundarios y se tolera mejor. El aerosol nasal y las tabletas de azelastina se aprobaron en 1991, seguidos por las gotas para los ojos que contienen el ingrediente activo azelastina en 1998.